Int J Nanomed：新型自纳米乳化药物递送系统具有增强双醋瑞因的抗炎活性

骨关节炎的有效治疗需要缓解症状并阻止关节退化的进展。非甾体类抗炎药仅可缓解症状，并可导致肠道粘膜损伤。在吸收之前，双醋瑞因（Dcn）被转化为大黄酸，其抵抗软骨退化而不影响前列腺素的产生。然而，未吸收的大黄酸在结肠中的低溶解度和轻泻作用阻碍了其使用。因此，增强Dcn溶解性将允许在上肠道吸收改善其生物利用度并可能消除缓泻作用。

因此，自身纳米乳化药物递送系统（SNEDDSs）与gelucire 44/14（Glc）和d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）在不同的药物：载体重量比为1：1,1：2，1：4,1：6,1：8和1:10下通过熔融法制备并装入硬明胶胶囊中。根据固态表征，扫描电子显微镜（SEM）和制备的SNEDDS的体外评估与其相应的物理混合物（PM）和Dcn进行比较选择最佳的组合。对优化后的系统在其形态，尺寸分布和ζ-电位方面行进一步检查。此外，通过估计水肿和水肿抑制百分比以及肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和半胱天冬酶-3的组织病理学检查和免疫组织化学定位，评估优化系统对大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿的抗炎活性。

结果显示，与Dcn和相应的PM相比，具有任一载体的SNEDDS具有明显增强的体外药物释放（P <0.05）。基于1:10 Dcn：Glc和1：8 Dcn：TPGS的SNEDDS较其他阳性对照组和Dcn预处理组可更明显减少的水肿和炎症以及TNF-α和胱天蛋白酶-3的表达（P <0.05）。

综上所述，该研究结果表明，SNEDDS可以表示为Dcn的潜在口服药物递送系统，用于增强对角叉菜胶诱导的爪水肿的溶解和抗炎活性。

原始出处：

Eltobshi AA, Mohamed E, Abdelghani GM, Nouh AT. Self-nanoemulsifying drug-delivery systems for potentiated anti-inflammatory activity of diacerein. Int J Nanomedicine. 2018 Oct 18;13:6585-6602. doi: 10.2147/IJN.S178819. eCollection 2018.