J Nat Prod：对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B有抑制作用的木脂素类化合物
2019-01-30 碳硼酸 病毒学界
近日，韩国首尔大学学者从一种连翘属植物金钟花Forsythia viridissima的根中分离得到了15个木脂素类化合物，并报道了它们对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B的抑制作用。
导 读
连翘(木犀科)是东亚的一种观赏植物，其干果(韩语：Yeon-kyo)因其具有的抗炎、解热、利尿和抗菌作用而被用作传统草药。前期研究结果表明，连翘的次级代谢产物极其丰富，其中二苄基丁内酯型木脂素（比如有名的马台树脂醇和牛蒡子苷）是其主要成分。近日，韩国首尔大学学者从一种连翘属植物金钟花Forsythia viridissima的根中分离得到了15个木脂素类化合物，并报道了它们对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B的抑制作用。相关研究发表于Journal of Natural Products，题为“Lignan Dimers from Forsythia viridissima Roots and Their Antiviral Effects”。
结果速览
从金钟花(Forsythia Viridissima)根中分离到6个新的二聚木脂素(1-6)和1个新的木脂素苷(16)，以及9个已知的木脂素(7-15)。采用光谱分析和化学方法确定这些化合物的结构和它们的绝对结构。在这些化合物中，dimatairesinol(1)和viridissimaols A？E(2-6)是二苄基丁内酯类似物的二聚体。此外，对化合物抗柯萨奇病毒B3(CVB3)和人鼻病毒1B(HRV1B)的抗病毒活性进行了评价。试验结果表明，化合物12和15显示出抗CVB3活性，IC50分别为15.4和36.4μM；而2、3、8和9对HRV1B有抑制作用，IC50分别为45.7、47.5、13.0和43.2μM。
新化合物1-6和16的结构如下图所示：
已知化合物7-15结构如下图所示：
化合物4（1.1mg）和5（1.1mg）由于分得的量较少，没有测试其活性。以芦平曲韦作阳性对照，测试了化合物1-3和6-16的抗病毒活性。化合物12和15具有抗CVB3活性，IC50分别为15.4和36.4μM；化合物2、3、8和9具有抗HRV1B活性，IC50分别为45.7、47.5、13.0和43.2μM。
化合物12和15在50μM时对Vero细胞无细胞毒作用，能逆转严重感染CVB3的Vero细胞的病变形态。此外，化合物2，3，8和9减少了HRV1B感染的HeLa细胞中可见细胞病变的形成，且没有细胞毒性。
因此，二聚木脂素和其他木脂素类化合物可能有助于治疗某些病毒感染。
原始出处：Huh J, Song JH, Kim SR, et al. Lignan Dimers from Forsythia viridissima Roots and Their Antiviral Effects. J Nat Prod. 2019 Jan 24.
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