JMC：碳硼烷可明显增加抗癌药物药效

在一项最新的研究中，研究人员通过在治疗特定癌症的药物中添加特殊的结构物质来开发出一种具有潜在价值和效应的针对癌症的新型药物。相关研究成果发表在近日的国际杂志Journal of Medicinal Chemistry上。

在过去的10年里，研究者们对使用碳硼烷（carboranes）用于新药设计表现出了极大兴趣，碳硼烷是由硼、碳和氢三种元素构成的一种物质，其并不能够直接抵御癌症，而且可以帮助癌症药物提高靶位癌症的能力，从而为我们消灭癌症带来很大帮助。

这项研究中，研究者Lee和其研究团队开发出了一种新型药物来关闭癌症细胞的能量产生，所有的细胞可以通过复合物完成多重步骤来产生能量，一种有效药物的关键在于其可以定位癌细胞产生能量的步骤或者过程。研究者使用碳硼烷结合到传统的抗癌药物上，结果显示，新药的药力增加了10倍。

新开发的药物之所以可以牢固结合到靶点上是因为碳硼烷产生了一种氢键合的形式，从而使得药物反应效果达到最强。这种新药不仅可以选择性地关闭癌细胞的能量产生功能，也可以抑制癌细胞修复产能的功能。

这项研究首次系统性地揭示了碳硼烷如何改变药物活性，研究者Lee认为这项研究发现为以后治疗非癌症的疾病也可以提供思路和帮助。

编译自：New Cancer Drug Is Ten Times More Potent

doi:10.1021/jm300740t
PMC:
PMID:

Carboranes Increase the Potency of Small Molecule Inhibitors of Nicotinamide Phosphoribosyltranferase

Mark W. Lee , Jr.*†, Yulia V. Sevryugina †, Aslam Khan †, and Shui Q. Ye ‡

Herein we report the use of carboranes to significantly increase the potency of small molecule inhibitors of nicotinamide phosphoribosyltranferase (Nampt), an enzyme that is central to metabolism and cell survival. We compare the inclusion of carborane with other similarly sized substituents and demonstrate that, compared with their purely organic counterparts, these molecules exhibit up to 10-fold greater antiproliferative activity against cancer cells in vitro and a 100-fold increase in Nampt inhibition.