25年来首次！FDA批准银屑病外用新药上市——本维莫德乳膏

今日，Dermavant Sciences公司宣布，美国FDA已批准Vtama（1% tapinarof，每日一次）乳膏上市，用于外用治疗斑块状银屑病成人患者。新闻稿指出，这一批准包括所有银屑病患者，不论严重程度如何，并且标签上没有使用持续时间和使用身体部位的限制。这是美国25年来获批治疗银屑病的首款外用新分子实体，代表了一种非类固醇的创新外用治疗类型。值得一提的是，这款创新疗法在2019年首先在中国获批上市，名为本维莫德（benvitimod）乳膏。

本维莫德，3年前在我国就获得国家药监局的批准上市了。它是我国近十年批准上市的三个first in class创新药之一，也是到目前为止我国先批准上市而后美国FDA才批准的第一个创新药，充分表明了我国药品审批审评，不管是速度、效率，还是水平，在这方面已领先国际。

银屑病又名牛皮癣，是一种常见的慢性，自身免疫性炎症性皮肤病。全世界约有1.25亿银屑病患者，中国患者人数约800万。对于症状较严重的患者来说，银屑病对他们的生活质量造成重大影响。目前银屑病首选外用治疗方案大多为糖皮质激素和维生素D衍生物，糖皮质激素虽然见效快，但停药后病情容易反复，并且长期使用有安全性风险，因此通常不能持续使用。

Tapinarof是一种“first-in-class”的芳香烃受体调节剂。它是一种从土壤线虫的共生细菌代谢产物中分离出的天然化合物。最初由Welichem Biotech公司进行开发。此后，这款药物大中华区以外的研发权益几经转手，在2018年由Dermavant获得。Tapinarof作为一种非激素类小分子药物，分子量只有254 Da，具有良好的皮肤渗透性。

Tapinarof的分子结构式（图片来源：Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons）

芳香烃受体在调节自身免疫反应方面具有重要的作用。Tapinarof通过调节芳香烃受体的功能，能够抑制IL-17介导的炎症反应。IL-17信号通路可以说是治疗银屑病的“明星通路”，靶向IL-17的银屑病疗法包括诺华（Novartis）公司开发的Cosentyx（可善挺），优时比（UCB）公司开发的Bimzelx，以及礼来公司开发的Taltz。

在两项关键性3期临床试验中，tapinarof达到所有的主要和次要终点，名为PSOARING 1的临床试验中，36%接受tapinarof治疗的患者达到皮肤症状清除或接近清除的标准，对照组这一数值为6%。在另一项3期临床试验中，这两个数值分别为40%和6%（p<0.0001）。结果见：NEJM：Tapinarof乳膏治疗斑块状银屑病的效果

在长期扩展研究中，获得皮肤症状完全清除的患者在停药之后可平均维持皮肤光洁或接近光洁4个月。

为期52周的长期疗效数据显示，接受tapinarof乳膏治疗的成人斑块状银屑病患者，在疗效结果、生活质量方面均获得持久改善，未出现疗法失效的情况。长期扩展试验的患者满意度数据显示，81.7%的患者认为这款疗法比以前用过的外用疗法更为有效。

“我们很高兴FDA批准Vtama上市。它可以用于治疗所有银屑病患者，不论疾病严重程度如何，而且没有使用时间限制。”Dermavant首席执行官Todd Zavodnick先生表示，“在Dermavant，我们致力于推动以患者为中心的创新。我们很自豪能够开发出一款外用疗法，不但在52周里保持疗效，而且可以用于所有身体部位，包括多种敏感区域。我们相信Vtama具有成为银屑病首选外用疗法的潜力。”

在治疗银屑病之外，tapinarof目前正在3期临床试验中接受检验，治疗特应性皮炎，预计在明年上半年获得顶线结果。

据悉，本维莫德发明人陈庚辉博士在国内历经20年艰辛研发成功的源头创新药，同时，他也参与了DermavantSciences公司对该药的研发指导。可以说，5月24日，是陈庚辉博士“真的够着了我国创新药研发的天花板”的特别日子：他发明的first in class创新药，不但由他领导研制首先在中国上市惠及国内银屑病患者，还经他参与指导下在美国获批，成为真正意义上的全球创新药。2012年，葛兰素史克（GlaxoSmithKline）首先从陈庚辉博士团队获得本维莫德的海外权益。又在2018年以3.3亿美元的价格向Dermavant出售了具有牛皮癣和皮炎潜力的实验性疗法的所有权。见：GSK将牛皮癣/皮炎治疗药物Tapinarof出售给Dermavant

本维莫德将成为中国科技创新的代表——不仅造福中国患者，还将造福全球银屑病患者。回望过去，1995年拿到第一个专利证书，陈博士实现了科学家的发明梦；研发二十年在国内收获了国家1类新药证书，他实现了新药研发者的中国梦；最终得到FDA批准，造福全世界。

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