Cell：科学家发现治疗2型糖尿病的新药
2017-03-29 佚名 生物探索
3月23日Cell上刊登的一篇文章报道了科学家发现了一系列化合物可以治疗2型糖尿病。新化合物通过乙酰化PGC-1α起作用，降低糖尿病模型动物血液中的血糖水平显著改善它们的健康。
目前口服的降糖药，比如减少肝脏输出葡萄糖的能力的双胍类，刺激胰岛释放更多胰岛素的磺脲类等等。有些降糖药有副作用，而且并不是对所有病人都适用。当使用口服降糖药仍然不能很好地控制住血糖时，医生会建议注射胰岛素。
新化合物通过乙酰化PGC-1α起作用
来自美国Scripps研究所、Dana-Farber 癌症研究所、哈佛医学院和耶鲁大学医学院的科学家小组，确定了一组新的化合物能降低肝脏的葡萄糖生产。这些化合物能够通过降低糖尿病模型动物血液中的血糖水平显着改善它们的健康，能提高动物们的胰岛素敏感性，改善血糖平衡。
他们发现的化合物，称为sr-18292，修饰的蛋白质被称为PGC-1α。这种蛋白质在能量平衡中起着举足轻重的作用，有助于调控参与能量代谢的基因。当细胞在空腹或饥饿时过度表达PGC-1α，肝脏葡萄糖产量就飙升。但当科学家们称为乙酰化的过程修改PGC-1α的功能，葡萄糖产量就下降。
研究者介绍研究成果
Scripps研究所的Pat Griffin教授说：“这种蛋白通常不被认为是药物。但是团队通过乙酰化过程来解决这个问题，这意味着我们可以间接影响蛋白质的行为。sr-18292增加PGC-1α的乙酰化，从而关闭了肝细胞葡萄糖的生产。”
Griffin教授介绍：“在筛选过程中发现了几个潜在的候选药物，研究团队从这些初始命中候选物种设计了衍生物。我们选择这种化合物是基于其诱导乙酰化的能力，和事实上它具有良好的药物性能，所以我们可以将它用在2型糖尿病动物模型上。”
Griffin教授解释说：“目前还不知道SR-18292直接靶向的是哪一种蛋白或酶。这类新的化合物可以作为化学工具研究葡萄糖的代谢调节。并有可能会发展成一种单独治疗糖尿病的药物，或者与目前的抗糖尿病药物结合使用。”
该研究的第一作者，哈佛医学院的Kfir Sharabi总结说：“小分子筛选识别了选择性的PGC-1α糖原异生抑制剂，能够改善2型糖尿病。”
原始出处：
Griffin PR,et al. Selective Chemical Inhibition of PGC-1α Gluconeogenic Activity Ameliorates Type 2 Diabetes.Cell 2017 Mar 23;169(1):148-160.e15. doi: 10.1016/j.cell.2017.03.001.
The Scripps Research Institute Scientists discover new class of anti-diabetes compounds that reduce liver glucose production Medical Press March 27， 2017
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