ACS Chem Biol：抑癌化合物具有强大的抗癌潜力
2015-04-14 佚名 生物谷
近日，发表于国际杂志ACS Chemical Biology上的一篇研究论文中，来自堪萨斯大学的研究者揭示了6种可以阻断HuR蛋白的化合物，HuR是一种癌蛋白质，其可以结合RNA并且促进肿瘤生长。研究者Liang Xu指出，这项研究中首次报道了HuR的小型分子抑制剂，其可以完全阻断HuR-RNA的相互结合，从而释放RNA分子，进而阻断HuR的功能。 研究者表示，HuR在多种类型的癌症中都被高
近日，发表于国际杂志ACS Chemical Biology上的一篇研究论文中，来自堪萨斯大学的研究者揭示了6种可以阻断HuR蛋白的化合物，HuR是一种癌蛋白质，其可以结合RNA并且促进肿瘤生长。研究者Liang Xu指出，这项研究中首次报道了HuR的小型分子抑制剂，其可以完全阻断HuR-RNA的相互结合，从而释放RNA分子，进而阻断HuR的功能。
研究者表示，HuR在多种类型的癌症中都被高水平地检测到，包括结肠癌、乳腺癌、脑癌等癌症。HuR的抑制剂在癌症治疗中应用了很多年，由于HuR参与了许多干细胞的通路，因此研究者推测HuR的抑制剂也可以较为活跃地抑制癌症干细胞。HuR已经被研究了很多年，但截止到现在研究者并未发现HuR的直接抑制剂。
本文中报道的化合物或许在未来可以进行最优化操作来被开发作为一类新型的癌症疗法，尤其是针对癌症干细胞；研究者评估了大约6000种化合物，旨在寻找可以阻断HuR同健康人类RNA相互作用的化合物。Xu表示，一种促癌基因或癌基因，其可以制造RNA，随后就可以产生癌蛋白，进而引发癌症或使得癌细胞很难被杀死；HuR-RNA的结合位点就好像一段长窄的凹槽，HuR就好像手一样可以同RNA紧密结合，HuR蛋白可以抓住“绳索”或RNA，即同其上面的ARE位点相结合。
目前研究者的目的就是寻找一种小型分子化合物，来通过竞争RNA上的ARE位点来促使HuR“松开”RNA分子；而在本文中研究人员筛选出了可以实现该目的的化合物，这就为后期开发治疗癌症的个体化疗法提供了一定的基础和希望。
原始出处：
Xiaoqing Wu †, Lan Lan †, David Michael Wilson ‡, Rebecca T. Marquez †, Wei-chung Tsao †, Philip Gao §, Anuradha Roy ∥, Benjamin Andrew Turner ‡, Peter McDonald ∥, Jon A Tunge ⊥, Steven A Rogers #, Dan A. Dixon ○, Jeffrey Aubé ▽, and Liang Xu *†.Identification and Validation of Novel Small Molecule Disruptors of HuR-mRNA Interaction.ACS Chem. Biol.March 9, 2015; DOI: 10.1021/cb500851u
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