新型抗耐药的靶向药物治疗非小细胞肺癌研究获进展
2012-03-03 MedSci MedSci原创
中科院广州生物医药与健康院获悉，该院近期在新型治疗非小细胞肺癌药物研究方面取得重要进展，为研发具有自主知识产权的可有效克服Iressa临床耐药的EGFR非可逆抑制剂提供了重要的先导化合物。相关研究本月在国际期刊《医药化学期刊》上在线发表。 据介绍，EGFR抑制剂吉非替尼和厄洛替尼是经FDA批准的治疗非小细胞肺癌的药物，在临床上获得了巨大的成功。但是，随着其在临床上的广泛应用，耐药
中科院广州生物医药与健康院获悉，该院近期在新型治疗非小细胞肺癌药物研究方面取得重要进展，为研发具有自主知识产权的可有效克服Iressa临床耐药的EGFR非可逆抑制剂提供了重要的先导化合物。相关研究本月在国际期刊《医药化学期刊》上在线发表。
据介绍，EGFR抑制剂吉非替尼和厄洛替尼是经FDA批准的治疗非小细胞肺癌的药物，在临床上获得了巨大的成功。但是，随着其在临床上的广泛应用，耐药问题日益突出。其中，EGFR T790M突变约占临床耐药病人的50%以上。针对EGFR T790M突变的小分子抑制剂是克服这种耐药的潜在策略。国外多个制药公司和研究机构都在开展对EGFR T790M突变的小分子抑制剂研究，但还没有针对该突变的药物上市。
针对这一问题，广州生物院丁克博士领衔的团队基于EGFRT790M突变体与小分子抑制剂的晶体复合物，利用合理药物设计方法，成功设计并合成了一系列全新的 EGFRT790M非可逆小分子抑制剂2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinyl衍生物。新分子中引入不可逆反应位点与蛋白活性位点结合达到克服耐药的效果，改变了传统的EGFR小分子抑制剂的结合构象。其中，部分化合物表现出很好的体内外抗肿瘤和克服EGFR T790M耐药活性。
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