Science: 盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物
2013-12-10 佚名 生物探索
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：【原
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：【原文下载】
1、西妥昔单抗（爱必妥）
靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤
适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗（Vectibix）
靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌
适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS野生型、EGFR表达的mCRC
3、曲妥珠单抗（赫赛汀）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌、胃癌
适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。
4、帕妥珠单抗（Pejeta）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。
5、T-DM1（Kadcyla）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。
6、贝伐珠单抗（安维汀）
靶点：VEGF
肿瘤类型：结直肠癌，非小细胞肺癌，恶性胶质瘤，肾癌
适应症：转移性结直肠癌。联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗；一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后，联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。
晚期非鳞状非小细胞肺癌。联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。
转移性肾癌，和IFN-α联用。
恶性胶质瘤，初始治疗后疾病进展时使用，单药使用。
7、依匹单抗（Yervoy）
靶点：CTLA4
肿瘤类型：黑色素瘤
适应症：不可切除或转移性黑色素瘤，之前的系统性治疗失败或者不能耐受。
8、利妥昔单抗（美罗华）
靶点：CD20
肿瘤类型：NHL，慢性淋巴细胞白血病
适应症：非霍奇金淋巴瘤。复发或难治性，低度恶性或滤泡型，CD20阳性B细胞NHL，单药治疗；之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL，联合一线化疗；利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后，单药维持治疗；疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗；之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL，联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。
慢性淋巴细胞白血病。之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人，联合氟达拉滨和环磷酰胺。
9、Ofatumubab (Arzerra)
靶点：CD20
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨和阿仑单抗无效，可使用Ofatumubab单药治疗。
10、替伊莫单抗（泽娃灵）
靶点：CD20
肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL
适应症：B细胞NHL（复发或难治性，低度，滤泡型，或利妥昔单抗无效）。通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL患者的继续治疗。
11、托西莫单抗（百克沙）
靶点：CD20
肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL
适应症：CD20阳性，复发或难治性，低度，滤泡性或转化的NHL，在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展，包括利妥昔单抗难治的NHL。
12、阿仑单抗（Campath)
靶点：CD52
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：单药治疗B细胞慢性淋巴细胞白血病
13、Brentuximab vedotin（Adcetris）
靶点：CD30
肿瘤类型：霍奇金淋巴瘤
14、吉姆单抗（Mylotarg）
靶点：CD33
肿瘤类型：急性髓细胞白血病
适应症：2010年6月撤市。之前是治疗CD33阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病，患者年龄60岁及以上，或者不能接受其他细胞毒化疗。
原文出处
Mark X. Sliwkowski, Ira Mellman.Antibody Therapeutics in Cancer.Science 2013 sept. 13:【原文下载】
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