JBMR:Odanacatib 对患有骨质疏松症的绝经后妇女骨结构和质量的影响
2021-09-06 医路坦克 MedSci原创
Odanacatib (ODN) 是一种口服选择性组织蛋白酶 K (CatK) 抑制剂，它可以在不减少破骨细胞数量的情况下抑制 CatK，从而抑制骨吸收。
Odanacatib (ODN) 是一种口服选择性组织蛋白酶 K (CatK) 抑制剂，是一种用于治疗骨质疏松症的研究药物。 CatK 是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶，在破骨细胞中高度表达，在骨胶原基质成分的降解中起重要作用。ODN 在不减少破骨细胞数量的情况下抑制 CatK，从而抑制骨吸收。
在该分析中，在随机、双盲、安慰剂对照、长期 Odanacatib 骨折试验（LOFT；NCT00529373）和对患有骨质疏松症的绝经后妇女进行研究。在开始（ODN n = 17，安慰剂 n = 23），第 24 个月（ODN n = 112，安慰剂 n = 104），-36（ODN n = 42，安慰剂 n）时，共 386 次经髂骨活检= 41) 和 60 (ODN n = 27，安慰剂 n = 20)，通过动态和静态骨组织形态测定法进行评估。该实验组的基础患者特征和 5 年内 BMD 变化与整体 LOFT 人群相当。活检的定性评估未发现异常。与 ODN 的机制一致，随着时间的推移，ODN 与安慰剂的破骨细胞数量更高。在骨重塑方面，ODN 治疗组与安慰剂治疗组患者在治疗 2 年后，小梁、皮质内和皮质内表面的动态骨形成指数大致相似。关于骨膜建模，与安慰剂相比，ODN 治疗患者的骨膜双标签患者比例和骨形成指数随时间增加。这一发现支持了观察到的第 60 个月皮质厚度与安慰剂相比的数值增加。
综上所述，ODN治疗5年并没有减少骨重塑，而且增加了骨膜骨形成的患者的比例。
文献来源：Robert Recker, MD1, David Dempster, PhD2, Bente Langdah，Effects of Odanacatib on Bone Structure and Quality in Postmenopausal Women with Osteoporosis: 5-year Data from the Phase 3 Long-Term Odanacatib Fracture Trial (LOFT) and its Extension，J Bone Miner Res 2020 07;35(7)
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