FDA：阿昔替尼（Inlyta）治疗晚期肾癌获准

　　2012年1月27日，美国食品与药物管理局（FDA）批准了Inlyta（通用名：阿昔替尼）用于治疗对其他药物治疗不敏感的晚期肾细胞癌患者。

　　肾细胞癌是起源于肾小管上皮细胞的一种肿瘤，Inlyta可阻断在肿瘤生长和癌症发展进程中起作用的某些激酶。患者每日服用Inlyta药片两次。

　　FDA药物评价与研究中心血液肿瘤学产品部办公室主任理查德·帕兹杜尔说：“这是2005年以来获准治疗转移性或晚期肾细胞癌的第7个药物，总的来说，在这个时期这一药物发展的空前水平，明显改变了转移性肾癌的治疗，并为患者提供了多种治疗选择。”

　　近期获准治疗肾癌的药物包括索拉非尼（2005），舒尼替尼（2006），坦罗莫司（2007），依维莫司（2009），贝伐珠单抗（2009）和帕唑帕尼（2009）。

　　一项随机开放标签多中心临床试验，评估了Inlyta的安全性和有效性，研究共纳入723例患者，这些患者的病情在进展中或先前接受过一次系统治疗。研究以无进展生存期为评估指标，即患者无癌症进展的生存时间。结果显示，与使用索拉非尼为标准治疗的中位无进展生存期4.7个月相比，使用Inlyta的中位无进展生存期为6.7个月。

　　试验中在20%以上患者中观察到的最常见不良反应有腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、呕吐、言语障碍、手足综合征（手掌、足底红肿疼痛），体重减轻，无力和便秘。

　　高血压患者在服用Inlyta之前应控制好血压。一些服用Inlyta的患者会有出血问题，可能会致命。有未经治疗的脑部肿瘤患者或有胃肠道出血的患者，不应服用Inlyta。

　　英文链接：FDA approves Inlyta to treat patients with a type of advanced kidney cancer

附此前研究结果：

　ASCO 2011报道：Rini等的一项研究报告表明，转移性肾细胞癌（mRCC）患者接受阿昔替尼二线治疗比索拉菲尼二线治疗获得显著较长的无进展生存期（PFS）和显著较高的客观缓解率（ORR），且安全性尚可。

　　该研究纳入了符合条件的透明细胞性mRCC患者。患者先前接受了舒尼替尼、贝伐珠单抗、坦罗莫司或细胞因子为基础的一线治疗后疾病进展（RECIST定义），病情可评估，ECOG 体能状态（PS）评分为0或1。研究根据PS和先前治疗对患者进行分层，并将其按1:1比例随机分为阿昔替尼（初始剂量5 mg每日2次，增加剂量7 mg 每日2次，最后增量10 mg 每日2次）或索拉菲尼治疗（400 mg 每日2次）组。主要终点是PFS。

　　结果显示，723例患者被随机分配到阿昔替尼（361例）或索拉菲尼治疗组（362例）。患者基线特征包括：中位年龄61岁、男性占72%、白种人占76%、PS评分0分者比例为55%。先前治疗方案包括：舒尼替尼（54%）、细胞因子（35%）、贝伐珠单抗（8%）和坦罗莫司（3%）为基础的方案。中位PFS为：阿昔替尼组6.7个月[95%可信区间（CI）为6.3～8.6] 对 索拉菲尼组4.7个月（4.6～5.6），危险比（HR）为0.665（P＜0.0001）。细胞因子亚组（12.1个月 对 6.5个月， P＜0.0001）和舒尼替尼亚组（4.8个月 对 3.4个月， P=0.0107）接受阿昔替尼治疗的PFS获益均更大。阿昔替尼组和索拉菲尼组的ORR分别为19.4%和9.4%（P＜0.0001）。阿昔替尼组较索拉菲尼组更常见的不良事件（AE）为高血压（40% 对 29%）、疲乏（39% 对 32%）、言语障碍（31% 对 14%）和甲状腺功能减退（19% 对 8%）。与舒尼替尼组相比，索拉菲尼组更常见的AE是手足综合征（27% 对 51%）、皮疹（13% 对 32%）、脱发（4% 对 32%）和贫血（4% 对 12%）。

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