CLIN CANCER RES：Seviteronel治疗去势抵抗前列腺癌患者
2018-11-08 MedSci MedSci原创
Seviteronel（INO-464）是一种选择性的细胞色素P450c17a（CYP17）17，20裂解酶和雄激素受体（AR）抑制剂，在体外和体内实验中具有抗肿瘤活性。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，研究seviteronel治疗去势抵抗前列腺癌（CRPC）患者的安全性，耐受性，药代动力学和活性。
Seviteronel（INO-464）是一种选择性的细胞色素P450c17a（CYP17）17，20裂解酶和雄激素受体（AR）抑制剂，在体外和体内实验中具有抗肿瘤活性。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，研究seviteronel治疗去势抵抗前列腺癌（CRPC）患者的安全性，耐受性，药代动力学和活性。
研究的主要目的是确定未接受过化疗的患者接受seviteronel治疗的安全性，耐受性和最大耐受剂量，患者可能接受过FDA批准的其他针对CRPC的治疗方案，如醋酸阿比特龙（AA）和恩杂鲁胺。次要研究目的是评估药代动力学，PSA，肿瘤反应和内分泌结果。研究最终纳入了21名患者。每天一次750毫克剂量时没有观察到剂量限制性毒性（DLT）。大部分治疗相关不良反应在1-2级。最常报告的治疗相关不良反应是疲劳（71％），头晕（52％），视力模糊（38％）和味觉障碍（33％），大多数不良反应在剂量减少或用药中断后有所改善。
文章最后认为，对于CRPC的患者，每天一次的seviteronel治疗耐受性良好，其中大多数患者在AA或恩杂鲁胺治疗后存在进展。在未来的研究中，推荐的II期试验剂量为600mg每天一次。
原始出处：
Shilpa Gupta, Luke T. Nordquist, et al. Phase I Study of Seviteronel, a Selective CYP17 Lyase and Androgen Receptor Inhibitor, in Men with Castration-Resistant Prostate Cancer. CLIN CANCER RES. November 2018 doi: 10.1158/1078-0432.CCR-18-0564
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