PNAS:新药物分子成功抑制肿瘤生长和转移
2014-07-17 佚名 生物谷
加州大学戴维斯分校,马萨诸塞大学和哈佛医学院研究人员成功将COX-2抑制剂如Celebrex与一个环氧化物水解酶(sEH)抑制剂组合起来,创建出一个新的潜在药物分子(PTUTB),此新药物能同时抑制肿瘤的生长和转移。通过将COX-2抑制剂和一个环氧化物水解酶(sEH)抑制剂组合,该药物PTUTB能控制血管生成(血管形成),限制了肿瘤的生长和扩散的能力。这项研究发表在PNAS杂志上。 加
加州大学戴维斯分校,马萨诸塞大学和哈佛医学院研究人员成功将COX-2抑制剂如Celebrex与一个环氧化物水解酶(sEH)抑制剂组合起来,创建出一个新的潜在药物分子(PTUTB),此新药物能同时抑制肿瘤的生长和转移。
通过将COX-2抑制剂和一个环氧化物水解酶(sEH)抑制剂组合,该药物PTUTB能控制血管生成(血管形成),限制了肿瘤的生长和扩散的能力。这项研究发表在PNAS杂志上。
加州大学戴维斯分校杰出教授Bruce Hammock说:几年来,无论是单独使用还是两药合并联用,我们一直在研究COX抑制剂和sEH抑制剂对肿瘤的影响。我们惊讶地发现,新创造出的双重抑制剂比每种药物单独使用或合并联用使用更有效。通过将两个药物分子结合成一个新药物分子,我们得到了能更有效阻断肿瘤生长和转移的潜在新药物。
长期以来脂质信号一直与炎症,细胞迁移,增殖过程,高血压等有关,而COX和SEH酶控制了脂质信号。COX抑制剂能阻断诱导炎症和疼痛的脂质的生成,而SEH抑制剂是抗高血压,抗炎和镇痛的化合物。
这项研究中,科学家第一次联合COX-2抑制剂/sEH抑制剂,合成新药物(PTUTB)。然后他们在体外和在小鼠体内,测试双重抑制剂对人肺癌和乳腺癌的作用。他们发现PTUTB阻断血管生成,抑制血管内皮细胞的增殖(这是血管形成的关键)。这反过来限制肿瘤的生长和转移,降低肺癌和乳腺癌的生长。
对于乳腺癌和肺癌,双重抑制剂可阻断血管生成,从而阻断实体肿瘤的生长。令人兴奋的是,相比于COX-2抑制剂,该新的组合药物有较小的副作用,没有心血管或胃肠道副反应。
服用COX-2抑制剂后,会有心血管疾病风险,然而,SEH抑制剂与COX-2抑制剂合并后似乎能消除COX-2的副作用。
研究人员表示:虽然该研究专注于癌症方面,但双重抑制剂可能对其他疾病如黄斑变性也有一定作用。
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