BJC：SKLB188抑制头颈部鳞状细胞癌生长
2017-09-06 MedSci MedSci原创
约90%的头颈部鳞状细胞癌存在EGFR过表达，与不良预后有关。因此，靶向EGFR是头颈部细胞鳞状细胞癌的理想治疗方式。目前已有进行临床试验的几种EGFR抑制剂，但是这些抑制剂的效果均未优于显着化疗药物。发展一种理想的EGFR抑制剂治疗头颈部鳞状细胞癌迫在眉睫。BJC近期发表了一篇文章，研究一种新的EGFR抑制剂治疗头颈部鳞状细胞癌的实验结果。
约90%的头颈部鳞状细胞癌存在EGFR过表达，与不良预后有关。因此，靶向EGFR是头颈部细胞鳞状细胞癌的理想治疗方式。目前已有进行临床试验的几种EGFR抑制剂，但是这些抑制剂的效果均未优于显着化疗药物。发展一种理想的EGFR抑制剂治疗头颈部鳞状细胞癌迫在眉睫。BJC近期发表了一篇文章，研究一种新的EGFR抑制剂治疗头颈部鳞状细胞癌的实验结果。
作者经过研究发现SKLB188是EGFR抑制的关键部分。在体外体内实验中验证SKLB188对头颈部鳞状细胞癌细胞生长、细胞周期以及凋亡的影响。通过分子对接以及western blot验证EGFR是分子靶标。研究结果表明，SKLB188通过诱导G1细胞捕获抑制头颈部鳞状细胞癌细胞增殖，这种效果与Cdc25A、cyclins D1/A和CDK2/4表达下调以及CDK抑制因子表达上调有关。SKLB188还通过下调Mcl-1和存活素诱导头颈部鳞状细胞癌细胞凋亡。分子对接表明SKLB188可以通过氢键和疏水作用连接到EGFR酶区域。Western blot实验表明SKLB188抑制EGFR和其下游分子Erk1/2，细胞酶Akt的磷酸化。此外，SKLB188在裸鼠中抑制肿瘤增殖，同时抑制肿瘤中Erk1/2和Akt磷酸化。
文章最后认为，SKLB188通过靶向EGFR信号在体内和体外实验中均抑制头颈部鳞状细胞癌细胞生长。研究结果为SKLB188进一步临床应用研究提供了基础。
原始出处：
Mansoureh Barzegar,Shuang Ma,et al.SKLB188 inhibits the growth of head and neck squamous cell carcinoma by suppressing EGFR signalling.BJC 5 September 2017 doi:10.1038/bjc.2017.298
本文系梅斯医学（MedSci）原创编译整理，转载需授权！
版权声明：
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
#细胞癌#
74
#头颈部鳞状细胞癌#
81
#头颈部#
100
#颈部#
104
谢谢分享.学习受益匪浅
95
学习了.涨知识
99