Molecules：异补骨脂素通过靶向AhR/ERα增强成骨作用
2018-10-17 MedSci MedSci原创
异补骨脂素（IPRN）是补骨脂的主要有效成分之一，具有多种生物学作用，包括抗骨质疏松作用。体内研究表明，IPRN可以增加性激素缺乏诱导的骨质疏松模型中的骨强度和骨小梁微观结构。然而，尚未详细研究这种成骨潜能的潜在机制。在本研究中，我们研究了IPRN诱导的MC3T3-E1细胞成骨的分子机制。 IPRN促进成骨细胞分化和矿化，增加钙结节水平和碱性磷酸酶（ALP）活性和上调成骨细胞标记物，包括A
异补骨脂素（IPRN）是补骨脂的主要有效成分之一，具有多种生物学作用，包括抗骨质疏松作用。体内研究表明，IPRN可以增加性激素缺乏诱导的骨质疏松模型中的骨强度和骨小梁微观结构。然而，尚未详细研究这种成骨潜能的潜在机制。在本研究中，我们研究了IPRN诱导的MC3T3-E1细胞成骨的分子机制。
IPRN促进成骨细胞分化和矿化，增加钙结节水平和碱性磷酸酶（ALP）活性和上调成骨细胞标记物，包括ALP，runt相关转录因子2（RUNX2）和I型胶原蛋白α链（COL1A1）。此外，IPRN通过直接结合AhR限制了芳烃受体（AhR）的核质穿梭。AhR靶基因细胞色素P450家族1亚家族A成员1（CYP1A1）也在体外和体内被抑制。AhR激动剂吲哚-3-甲醇（I3C）和3-甲基胆蒽（3MC）抑制了这种作用。此外，IPRN还以AhR依赖性方式增加雌激素受体α（ERα）表达。
总之，这些结果表明IPRN充当AhR拮抗剂并通过AhR/ERα轴促进成骨细胞分化。
原始出处：
Ge L, Cui Y, et al., Isopsoralen Enhanced Osteogenesis by Targeting AhR/ERα. Molecules. 2018 Oct 11;23(10). pii: E2600. doi: 10.3390/molecules23102600.
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