Nat Commun：乙二醇低聚物衍生的肌醇磷酸酯对血管钙化的抑制作用
2020-02-27 不详 网络
肌醇六磷酸酯（IP6）是一种天然产物，已知可抑制血管钙化（VC），但给药后效价有限且血浆暴露量低。本研究中，我们报告了一系列肌醇磷酸酯类似物作为结晶抑制剂的设计，其中4,6-二-O-（甲氧基-二甘醇）-肌醇-1,2,3,5-四（磷酸）（皮下注射后，OEG2）2-IP4与IP6相比，显示出更高的体外活性以及更有利的药代动力学和安全性。 （OEG2）2-IP4可有效稳定钙蛋白颗粒（CPP）的生长，在不
肌醇六磷酸酯（IP6）是一种天然产物，已知可抑制血管钙化（VC），但给药后效价有限且血浆暴露量低。
本研究中，我们报告了一系列肌醇磷酸酯类似物作为结晶抑制剂的设计，其中4,6-二-O-（甲氧基-二甘醇）-肌醇-1,2,3,5-四（磷酸）（皮下注射后，OEG2）2-IP4与IP6相比，显示出更高的体外活性以及更有利的药代动力学和安全性。 （OEG2）2-IP4可有效稳定钙蛋白颗粒（CPP）的生长，在不同的VC体外模型（即人血清，原代细胞培养物和组织外植体）中始终显示出低微摩尔活性，并在很大程度上消除了VC在啮齿动物模型中的发育，同时不会引起与血清钙螯合有关的毒性。
总之，该研究结果提示了一种独立于VC病因的作用机制，（OEG2）2-IP4破坏了病理性钙化的成核和生长。
原始出处：
Antonia E. Schantl, Anja Verhulst, et al., Inhibition of vascular calcification by inositol phosphates derivatized with ethylene glycol oligomers. Nat Commun. 2020; 11: 721. doi: 10.1038/s41467-019-14091-4
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