神总结!碳青霉烯类抗生素的使用宝典
2016-05-16 李鸿政 医学界呼吸频道
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素,20世纪80年代开始应用于临床。它属于β内酰胺类抗生素的一种,其结构与青霉素类的青霉环相似。碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。 碳青霉烯类的特点 这类抗生素往往扮演“飞机大炮”的角色,其抗菌特征包括:1)容易进入细胞外膜,有特殊通透性;2)与细菌中所有PBPs具有强大亲和力;
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素,20世纪80年代开始应用于临床。它属于β内酰胺类抗生素的一种,其结构与青霉素类的青霉环相似。碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。
碳青霉烯类的特点 这类抗生素往往扮演“飞机大炮”的角色,其抗菌特征包括:亚胺培南-西司他丁:是第一个(1985年美国)上市的碳青霉烯类抗生素,算是鼻祖吧,所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。泰能的抗菌谱极广,抗菌活性甚强,对G+、G-需氧菌和厌氧菌,以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上,对下呼吸道感染疗效为85%。 碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物,所以每天应多次给药。根据病情,一次0.25-1g,1日2-4次。中度感染一般可按1次1 g,1日2次给药。肾毒性相对较大,肾功能不全者应按照肌酐清除率调整剂量。 常见不良反应有恶心、呕吐、复习、药疹、静脉炎等,药物剂量较大(>4g)、有中枢神经系统疾病、肾功能损害或有其他癫痫诱发因素的患者可发生癫痫发作。需要注意的是,亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定,必须与酶抑制剂(西司他丁)合用才能避免在肾脏的代谢,从而稳定发挥疗效。 帕尼培南-倍他米隆:帕尼培南需与倍他米隆配伍用,因为后者可以抑制帕尼培南向肾皮质转移,从而减少帕尼培南在肾组织中的蓄积,降低其肾毒性,这是一个优势。1994年在日本上市,帕尼培南抗菌谱与亚胺培南相似。对G+菌活性略强亚胺培南,对肠杆菌科细菌抗菌活性与亚胺培南相似。对大多数厌氧菌有很强抗菌活性,与亚胺培南相似或稍强。 本品不用于MRSA感染。该药已经广泛应用于成人和儿童的败血症、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等,尚可用于儿童化脓性脑膜炎,疗效较好。成人每日1-2 g,每8-12 h给药1次,儿童每日30-60 mg/kg,每8 h给药1次。老年患者和肾功能损害患者应酌情调整剂量。帕尼培南的不良反应(胃肠道反应、中枢神经系统症状等)少于亚胺培南。 美罗培南:不需要与酶抑制剂合用,低肾毒性。1995年在意大利上市,抗菌谱与亚胺培南相似。对葡萄球菌和肠球菌属的抗菌作用较亚胺培南稍弱,对肠杆菌科细菌活性较亚胺培南强2-32倍。对铜绿假单胞菌抗菌活性是亚胺培南2-4倍。对厌氧菌活性与亚胺培南差不多。不用于MRSA感染。成人剂量每日为0.5-1 g,分为2-3次静脉给药。也可用于儿童细菌性脑膜炎和儿童白血病粒细胞缺乏感染,常见不良反应与亚胺培南相似,神经毒性进一步较低,偶有癫痫发生,但远比亚胺培南少。 比阿培南:比阿培南抗菌谱也相当广,抗菌活性也是相当强,与美罗培南相当,抑制铜绿菌和厌氧菌的活性比亚胺培南强2-4倍。与其他碳青霉烯类相比,肾毒性几乎为零,可单独给药,且几乎无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫,能用于细菌性脑膜炎的治疗,这是一个更安全、有效的后起之秀(2002年在日本上市)。迄今似乎未见有铜绿菌对它耐药。比阿培南有可能成为治疗重症肺部感染的新型药物。 厄他培南:相对亚胺培南来说,这也算一个新药(2002年美国上市),厄他培南对肾脱氢肽水解酶较亚胺培南稳定,所以不必与西司他丁等一起使用。其抗菌谱、抗菌活性均很强大,对G+菌的抗菌活性略低于亚胺培南,对G-菌则强于亚胺培南,但对铜绿假单胞菌无效,这点值得注意。除此之外,MRSA、不动杆菌菌也对本品耐药。可用于中等到重症社区获得性肺炎、腹腔感染、尿路感染等的治疗。 碳青霉烯类抗生素除了上述介绍的5种以外,尚有法罗培南(1997年),多尼培南(2005年),泰吡培南酯(2009年)等几种,本文未列入介绍,有兴趣的朋友可以自行了解。 总结 碳青霉烯类是目前抗菌谱最广,抗菌作用很强的一类抗生素,但随着该类药物越来越广泛用于临床,目前已经出现耐药的肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌等多重耐药菌。如何合理使用该类药物,应引起临床重视。 参考文献 1、蔡柏蔷.李龙芸.协和呼吸病学 第二版. 2、陈新谦.新编药物学 第十七版. 3、王乐,张洪峰.碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用.药物与临床.2011:8(8).
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#碳青霉烯类#
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不错哦继续关注
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学习了,很有用
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抗生素使用要注意
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好好学习一下
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好东西,值得收藏~
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