Int Microbiol：吩噻嗪类药物作为耐药结核病的解决之道：从起源到现在。
2016-11-17 xing.T MedSci原创
最近的研究表明，硫利达嗪的立体异构体（-）是一种活性更强的抗分枝杆菌药剂，通常情况下没有毒副作用。本文描述了一种使用硫利达嗪及其立体异构体（-）结合其他抗结核药物来治疗结核分枝杆菌耐药菌株的感染和试图消灭这种致命的疾病的可实现的可能性。
从历史上看，合成化合物的多样性是有规则可循的，而不仅是例外，在这种背景下产生发展了非抗生素科学。从具有抗疟原虫和抗锥虫特性的亚甲基蓝染料中开发提取出化学性质相似的化合物-酚噻嗪类化合物。吩噻嗪类化合物首先被发现具有抗精神病药物性能，但不久后，其抗菌功能逐渐被挖掘出来，然后被指定作为非抗生素类化合物。
高度耐药细菌的出现，有了对于寻找能够负担得起的新兴化合物的迫切需要。几个吩噻嗪类化合物引起了科学家们的兴趣，他们确定了这类化合物具有抗分枝杆菌活性。氯丙嗪、三氟拉嗪、甲地孕酮、甲硫哒嗪有明显的抗结核作用。由于研究者一再声称其抗菌潜力，硫利达嗪在抗结核作用方面处于领先地位。虽然硫利达嗪有明确的中枢神经系统毒性和心脏毒性的副作用，几个研究小组广泛而重复的体外和体内研究发现只需要极小剂量的硫利达嗪就可以杀死肺脏巨噬细胞内的结核杆菌，肺脏巨噬细胞是结核杆菌休眠和生长繁殖的地方；而且这种小剂量硫利达嗪是没有副作用的。
最近的研究表明，硫利达嗪的立体异构体（-）是一种活性更强的抗分枝杆菌药剂，通常情况下没有毒副作用。本文描述了一种使用硫利达嗪及其立体异构体（-）结合其他抗结核药物来治疗结核分枝杆菌耐药菌株的感染和试图消灭这种致命疾病的可能性。
原始出处：
Kristiansen JE, et al. Phenothiazines as a solution for multidrug resistant tuberculosis: From the origin to present. Int Microbiol. 2015 Mar;18(1):1-12. doi: 10.2436/20.1501.01.229.
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