Eur J Med Chem：吩嗪衍生物作为抗菌剂的效果
2018-04-10 MedSci MedSci原创
耐药病原体是全世界医院和社区相关细菌感染的主要原因。由于抗生素耐药性的形成和细菌生物膜的形成，使得这些感染变得越来越难以治疗。在本文中，研究人员合成了一系列吩嗪并评估了其对革兰氏阳性（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）和革兰氏阴性（大肠杆菌，大肠杆菌）细菌的体外抗菌活性。结果显示，化合物6,9-二氯-N-（甲基磺酰基）吩嗪-1-甲酰胺（18c）是抗MRSA活性最高的分子（MIC =16μg/mL
耐药病原体是全世界医院和社区相关细菌感染的主要原因。由于抗生素耐药性的形成和细菌生物膜的形成，使得这些感染变得越来越难以治疗。在本文中，研究人员合成了一系列吩嗪并评估了其对革兰氏阳性（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）和革兰氏阴性（大肠杆菌，大肠杆菌）细菌的体外抗菌活性。
结果显示，化合物6,9-二氯-N-（甲基磺酰基）吩嗪-1-甲酰胺（18c）是抗MRSA活性最高的分子（MIC =16μg/mL），而9-甲基-N-（甲基磺酰基）吩嗪- 1-甲酰胺（30e）对MRSA（MIC =32μg/mL）和大肠杆菌（MIC =32μg/mL）显示出良好的活性。分子18c也表现出明显的生物膜分散，并可抑制金黄色葡萄球菌。
初步研究表明，分子不会干扰细菌膜，其活性与活性氧的产生无直接相关。化合物18c对哺乳动物细胞显示出较小的毒性。
原始出处：
Krishnaiah M, de Almeida NR, et al., Synthesis, biological evaluation, and metabolic stability of phenazine derivatives as antibacterial agents. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:936-947. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.11.026. Epub 2017 Nov 9.
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