Nat commun：我国科研人员发现新型降胆固醇化合物
2018-12-08 李伟 新华社
武汉大学生命科学学院宋保亮教授课题组发现了一个强效的促进胆固醇合成限速酶降解的化合物，这一化合物能降低胆固醇水平。国际权威期刊《自然通讯》近日在线发表了这一最新研究成果。
血液中长期高水平的胆固醇可导致动脉粥样硬化，进而引发心脑血管疾病。他汀类药物是胆固醇合成途径中的限速酶的竞争性抑制剂，是目前临床主要的降胆固醇药物，被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。然而，他汀类药物治疗后会增加副作用。
科研人员经过一系列化合物设计、优化和活性分析，发现了这一化合物，在高胆固醇血症和动脉粥样硬化小鼠模型中，可降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。这一化合物和他汀类药物联合应用时，可进一步降低胆固醇水平和减少动脉粥样硬化斑块的形成。
这一研究成果表明，诱导促进胆固醇合成限速酶降解化合物是降胆固醇的新策略，尤其和他汀类药物联合在心血管疾病的治疗方面具有广泛的应用前景。目前，此项研究相关的筛选系统和化合物均已申请专利。
原始出处：
Shi-You Jiang, Hui Li, Jing-Jie Tang, et.al. Discovery of a potent HMG-CoA reductase degrader that eliminates statin-induced reductase accumulation and lowers cholesterol. Nature communication 03 December 2018
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