Angew Chem：一种新活性物质可抑制白血病细胞分裂
2013-12-03 佚名 新华社
德国弗赖堡大学日前发表研究公报,称发现了一种新的活性物质，可以抑制白血病细胞分裂，而且有望在抗癌治疗中发挥重要作用。 这种被称为XD14的活性物质可以抑制BET蛋白家族中的几种蛋白功能。BET蛋白也称为表观遗传识别蛋白，可以识别细胞组蛋白中的表观遗传学信息变化，并传递激发细胞分裂等的信号。以白血病为例，血细胞内BET蛋白的基因突变会干扰这种信号传输，导致病变细胞不受控
德国弗赖堡大学日前发表研究公报,称发现了一种新的活性物质，可以抑制白血病细胞分裂，而且有望在抗癌治疗中发挥重要作用。
这种被称为XD14的活性物质可以抑制BET蛋白家族中的几种蛋白功能。BET蛋白也称为表观遗传识别蛋白，可以识别细胞组蛋白中的表观遗传学信息变化，并传递激发细胞分裂等的信号。以白血病为例，血细胞内BET蛋白的基因突变会干扰这种信号传输，导致病变细胞不受控制地分裂，从而损害人体的组织器官。
研究人员采用了一种虚拟筛选的方法，找到了这种新的活性物质。他们在计算机模拟的模型中，研究了大约1000万种分子化合物的特性，以鉴别出能够阻止某些BET蛋白传递信号的物质。研究人员对60种不同类型的癌细胞进行了XD14的测试。实验结果证明XD14能够显著抑制白血病细胞的分裂。
这一研究成果已发表在新一期《应用化学》杂志上。目前，研究人员正在考虑能否将这种新的活性物质作为抗癌药物。
原文出处：
Lucas X, Wohlwend D, Hügle M, Schmidtkunz K, Gerhardt S, Schüle R, Jung M, Einsle O, Günther S.4-Acyl Pyrroles: Mimicking Acetylated Lysines in Histone Code Reading.Angew Chem Int Ed Engl. 2013 Nov 24. doi: 10.1002/anie.201307652.
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