活性位点抑制剂相关资讯-临床研究进展，文献-MedSci.cn

Nature communication：利用配体诱导的<font color="red">活性</font><font color="red">位</font><font color="red">点</font>重排<font color="red">抑制</font>Sirt2

Nature communication：利用配体诱导的活性位点重排抑制Sirt2

近日，著名国际期刊Nature Communication发表了德国科学家的一项最新研究成果，他们通过结构生物学方法，分析了Sirt2及其特异性抑制剂形成的复合物的结构，发现sirt2特异性抑制剂能够诱导Sirt2活性位点重排影响其酶活性。

生物谷 - SIRT2，活性位点 - 2015-02-17

BJD：天疱疮治疗新靶<font color="red">点</font>：BTK<font color="red">抑制剂</font>

BJD：天疱疮治疗新靶点：BTK抑制剂

研究证明利扎布替尼（BTK抑制剂）可以作为治疗这种严重、难治性疾病的新口服药物。

MedSci原创 - 天疱疮，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，利扎布替尼（ Rilzabrutinib） - 2022-02-07

NEJM：Andexanet Alfa可逆转Xa因子<font color="red">抑制剂</font>的<font color="red">活性</font>

NEJM：Andexanet Alfa可逆转Xa因子抑制剂的活性

出血是接受Xa因子抑制剂治疗的并发症，但是目前并没有逆转药物的特异性药物。Andexanet的研发便是旨在逆转Xa因子抑制剂的抗凝血作用。

MedSci原创 - andexanet，出血，Xa因子抑制剂 - 2015-12-17

Cell Chemical Biology：发现抗胶质母细胞瘤<font color="red">活性</font><font color="red">抑制剂</font>

Cell Chemical Biology：发现抗胶质母细胞瘤活性抑制剂

胶质母细胞瘤（GBM）是成人中最常见和恶性的原发性脑癌之一，约占所有胶质瘤的50％，占所有脑肿瘤的15％。 GBM患者的预后仍然很差，因为肿瘤细胞可以侵入周围的脑组织，导致继发性致死性脑部疾病。2019年1月10日，山东大学药学院李敏勇教授课题组联合美国得克萨斯州大学在Cell Chemical Biology上发表了题为“Discovery of Small-Molecule Inhibitor

iNature - 胶质母细胞瘤，NFAT，VEGF - 2019-01-12

JAK抑制剂

2021年，全球已上市的JAK抑制剂市场规模就已达到近90亿美元，市场也很可期。

精准药物 - JAK2，JAK1，JAK3和TYK2 - 2023-01-24

SCIENCE：流感病毒的小分子融合<font color="red">抑制剂</font>具有口服<font color="red">活性</font>

SCIENCE：流感病毒的小分子融合抑制剂具有口服活性

最近对流感病毒的广泛中和抗体（bnAb）的表征鉴定了保守的血凝素（HA）茎作为通用疫苗和治疗剂开发的靶标。尽管在临床试验中正在评估几种茎bnAb，但抗体通常不适合口服递送。

MedSci原创 - 流感，小分子 - 2019-03-10

Blood：水杨酸盐可增强CRM1<font color="red">抑制剂</font>的抗肿瘤<font color="red">活性</font>

Blood：水杨酸盐可增强CRM1抑制剂的抗肿瘤活性

染色体区域维持蛋白1(CRM1)介导蛋白质从细胞核输出，是抗癌治疗的新靶点。KPT-330(Selinexor)是CRM1的第一类抑制剂，最近被批准用于复发性多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤，但其广

MedSci原创 - CRM1抑制剂，抗肿瘤活性，水杨酸盐，KPT-330 - 2020-11-16

盘点：JAK抑制剂

酪氨酸激酶（JAK）家族共有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2，在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中发挥重要作用。介导的信号通路JAK－STAT通路调解细胞增殖、分化、凋亡和免疫调

精准药物 - JAK抑制剂 - 2022-10-26

Blood：PI3K-δ/γ<font color="red">抑制剂</font>duvelisib用于T细胞淋巴瘤的<font color="red">活性</font>。

Blood：PI3K-δ/γ抑制剂duvelisib用于T细胞淋巴瘤的活性。

Duvelisib(IPI-145）是一种应用于临床的口服的磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）-δ/γ 抑制剂。PI3K-δ/γ抑制剂可能可直接抑制恶性T细胞生长，使得Duvelisib成为周围（PTCL）或皮肤（CTCL）T细胞淋巴瘤患者的潜在治疗选择。抑制PI3K-δ或PI3K-γ，还可通过调节非恶性免疫细胞来增强患者的临床反应。研究人员在来自于一个1期的研究Duvelisib用于复发性/难治性P

MedSci原创 - PI3K-δ/γ抑制剂，Duvelisib，T细胞淋巴瘤 - 2017-12-13