Nat Commun：无副作用的止痛
2014-01-06 Nature中文网 Nature中文网
本期Nature Communications上发表的一项研究识别出一个负责介导吗啡的止痛效应、但不会产生有害副作用的一个特定钾通道。这些发现也许可帮助开发副作用小的止痛药。 吗啡在治疗一些形式的急性和慢性疼痛方面非常有效，但其使用经常受到相关副作用的限制。主要副作用包括便秘、呼吸抑制和上瘾。吗啡通过在吗啡受体上发挥作用来施加其影响，已知对控制传输疼痛的神经元的可激发性的钾通道的活性有间接影响。
本期Nature Communications上发表的一项研究识别出一个负责介导吗啡的止痛效应、但不会产生有害副作用的一个特定钾通道。这些发现也许可帮助开发副作用小的止痛药。【原文下载】
吗啡在治疗一些形式的急性和慢性疼痛方面非常有效，但其使用经常受到相关副作用的限制。主要副作用包括便秘、呼吸抑制和上瘾。吗啡通过在吗啡受体上发挥作用来施加其影响，已知对控制传输疼痛的神经元的可激发性的钾通道的活性有间接影响。TREK-1钾通道是在痛觉中所涉及的这样一个通道，Alain Eschalier及同事研究了它对吗啡的反应。在没有TREK-1钾通道的小鼠中，他们发现，吗啡产生的止痛作用降低，但仍影响便秘、呼吸抑制和依赖性，影响程度与在正常小鼠中相同。这表明，TREK-1钾通道只介导正面的止痛效应。
虽然这些研究是用小鼠进行的，但作者希望这些发现将导致利用选择性激发TREK-1钾通道的药物所进行的进一步的转化研究，从而获得药效最大、副作用最小的新止痛药。
原文出处
Devilliers M, Busserolles J, Lolignier S, Deval E, Pereira V, Alloui A, Christin M, Mazet B, Delmas P, Noel J, Lazdunski M, Eschalier A.Activation of TREK-1 by morphine results in analgesia without adverse side effects.Nat Commun. 2013 Dec 17【原文下载】
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