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Curr Bio:延胡索中发现止痛有效成分DHCB

2014-01-04 MedSci MedSci原创

一种数百年来在中药中被用作为止痛药的植物,有可能正是医生们想要得到的东西,其特别适用于治疗慢性疼痛。来自中科院大连化学物理研究所和加州大学欧文分校的研究人员,在罂粟科成员:开花植物延胡索(Corydalis)的根部发现了一种叫做脱氢紫堇鳞茎碱(dehydrocorybulbine,DHCB)的化合物,证实其是一种主要的止痛成分。这些研究结果发表在1月2日的Current Biology杂志上。

一种数百年来在中药中被用作为止痛药的植物,有可能正是医生们想要得到的东西,其特别适用于治疗慢性疼痛。来自中科院大连化学物理研究所和加州大学欧文分校的研究人员,在罂粟科成员:开花植物延胡索(Corydalis)的根部发现了一种叫做脱氢紫堇鳞茎碱(dehydrocorybulbine,DHCB)的化合物,证实其是一种主要的止痛成分。这些研究结果发表在1月2日的Current Biology杂志上。

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DHCB Synthesis Pathway


延胡索

加州大学欧文分校的Olivier Civelli说:“我们的研究发现了一种可以减轻疼痛的新天然产物。在动物实验中证实这种止痛效应可以对抗三种让人类饱受折磨的疼痛,包括急性疼痛、炎症性疼痛和神经性(慢性)疼痛。”

Civelli和中科院大连化学物理研究所的梁鑫淼(Xinmiao Liang)所生成的这一研究发现是“本草物质组计划”(Herbalome Project)的一个组成部分。“本草物质组计划”是在2008年举行的第103期东方科技论坛上,由来自中国及中国香港、澳门等地区的专家和学者提出 的一个宏大构想。这一计划的目标任务是从总体上对5000种左右的常用中医药方进行提炼,用现代高效分离技术等手段,把这些药方分解成一系列有效成分组, 彻底查明这些配方的药理所在。

新研究所聚焦的延胡索是一种主要产于中国中东部地区的草本植物,收获其块茎,碾磨并经醋制,主要用于治疗头痛、心腹腰膝诸痛;月经不调;症瘕;崩中;产后血晕;恶露不尽;跌打损伤。有镇痛、镇静、催眠作用。

研究人员去延胡索中寻找有可能以与吗啡相似的方式发挥作用的化合物。“我们聚焦于DHCB,但很快发现它并非是通过吗啡受体而是通过其他受体,尤其 是一种结合多巴胺的受体来发挥作用,”Civelli解释说。这一研究发现为证实多巴胺D2受体在痛觉中起作用添加了初期的证据。

尽管延胡索提取物或分离的DHCB可对抗所有疼痛类型,它们尤其为那些忍受持续的、低水平慢性疼痛的人们带来了希望。DHCB不会像传统的阿片药物一样随着时间丧失效力。

“我们很好的急性疼痛止痛药:例如可待因或吗啡。我们有对抗炎症性疼痛的止痛药,例如阿司匹林或对乙酰氨基酚。但我们没有很好的对抗慢性疼痛的药物。DHCB也许不能够缓解强烈的慢性疼痛,但或许可用于治疗低水平的慢性疼痛。”

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虽然现在可以网上购买到各种类型的延胡索制剂,Civelli和梁鑫淼说DHCB还并未准备就绪。在医生考虑将之作为处方治疗患者之前还需要进一步测试其毒性。

原始出处:

Zhang et al.A novel analgesic Isolated from a Traditional Chinese Medicine.Current Biology.

作者简介:

梁鑫淼

男,博士,研究员。1965年6月生于浙江温岭。1983年至1987年就读于杭州大学化学系。1987年从杭州大学免试进入大连化物所,攻读色谱 专业博士学位,师从卢佩章院士和张玉奎院士。攻读博士学位期间,与导师合作出版一部专著《高效液相色谱及其专家系统》,荣获第七届中国图书奖(1993 年)。1992年12月毕业获分析化学博士学位并留所工作。1994年赴德国环境与健康研究中心生态化学研究所从事环境复杂体系的分离分析合作研究。 1995年8月晋升研究员,2007年评为二级研究员。受邀担任《色谱》、《中国天然药物》、《中医药现代化》、《精细化工》等杂志编委,中国色谱学会理 事,第103期东方科技论坛执行主席,第323次香山科学会议执行主席,中科院大连化物所学术委员会委员。入选国家级百千万人才工程和辽宁省百千万人才工 程百人层次。先后获得国家、省、市级各种表彰:全国先进工作者、全国“五一”劳动奖章、中国科协求是杰出青年奖、中国科学院青年科学家二等奖、中国科学院 首届十大杰出青年称号、辽宁省科技功勋奖、辽宁省优秀专家、大连市优秀专家等。享受国务院政府特殊津贴。现已培养博士49人,硕士10人,在读博士生16 人,在读硕士生4人,已出站博士后6人,在站博士后2人。发表研究论文315篇,其中163篇为SCI论文。

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