芬太尼特殊剂型的使用注意事项及相互作用
2019-07-18 高丽丽 医学之声
阿片受体激动药包括阿片生物碱类镇痛药如吗啡，及人工合成镇痛药如芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼，临床可用于疼痛的治疗等。芬太尼是目前临床常用药之一，主要激动μ受体，属于短效镇痛药。其同类药物还有舒芬太尼、瑞芬太尼等。
芬太尼特殊剂型的使用注意事项及相互作用
阿片受体激动药包括阿片生物碱类镇痛药如吗啡，及人工合成镇痛药如芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼，临床可用于疼痛的治疗等。芬太尼是目前临床常用药之一，主要激动μ受体，属于短效镇痛药。其同类药物还有舒芬太尼、瑞芬太尼等。
一、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、吗啡的区别
①芬太尼
芬太尼是一种人工合成的强效阿片类药物，其有极强的脂溶性，可快速起效，镇痛效价为吗啡的100-180倍，不伴有显着的组胺释放。但芬太尼的表观分布容积较大，反复多次给药易于蓄积。
②舒芬太尼
舒芬太尼镇痛作用很强，镇痛效价为芬太尼的5-10倍，镇痛持续时间约为芬太尼的2倍，对循环系统、呼吸系统的影响均小于芬太尼。其有镇痛效果明确、起效快、蓄积小、对呼吸抑制作用小的特点。
③瑞芬太尼
瑞芬太尼为强效阿片类受体激动剂，镇痛效价比芬太尼略强。与芬太尼、舒芬太尼不同，瑞芬太尼不依赖肝脏代谢和肾脏排泄，直接被组织和血液中的非特异性酯酶迅速水解，药物的作用迅速消失。其有起效快、半衰期短、不易蓄积的特点。瑞芬太尼因起效迅速的药代动力特点，不推荐单次静脉推注，只能采用静脉持续输入法给药。此外，瑞芬太尼制剂中的甘氨酸能抑制脊髓运动神经元和中间神经元的兴奋性，引起一过性麻痹，故禁止蛛网膜下腔或硬膜外给药。
④吗啡
吗啡可致组胺大量释放，抑制代偿性交感反应，引起血管舒张，血压下降。循环功能不稳定者慎用，有喘息发作史者禁用.
二、芬太尼各种剂型的使用注意事项
目前芬太尼的非静脉制剂主要有芬太尼透皮贴剂、芬太尼透黏膜口含锭剂、芬太尼口腔泡腾片、芬太尼舌下含片、芬太尼鼻腔喷雾剂等。
三、芬太尼与其他药物的相互作用
①芬太尼由细胞色素CYP3A4酶代谢，与细胞色素CYP3A4抑制剂合用可能致呼吸抑制、低血压、深度镇静、昏迷和死亡。
CYP3A4抑制剂可能包括茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、阿瑞匹坦、地尔硫？、红霉素、氟康唑、葡萄柚汁、维拉帕米或西咪替丁。
注：同时使用芬太尼与CYP3A4抑制剂可能会增加血浆中芬太尼的浓度，若需同用，应考虑减少芬太尼的剂量，直到达到稳定的药物效果，应及时监测呼吸抑制和镇静情况。
②芬太尼与中枢抑制剂有镇静协同作用，两者合用可能致呼吸抑制、低血压、深度镇静、昏迷和死亡。中枢神经抑制剂如苯二氮？类、其他阿片类镇痛药、全麻药、吩噻嗪类等镇静剂、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗组胺药、中枢活性止吐药等，芬太尼与中枢神经抑制剂并用时应减少剂量。
③芬太尼与M受体阻滞剂合用会加重便秘，致麻痹性肠梗阻和尿潴留。
④芬太尼与钙离子通道拮抗剂、β受体阻滞剂合用，可引起严重的低血压。
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