糖尿病新药omarigliptin一周口服一次 III期结果逐步揭晓

近日，默沙东已向日本药品和医疗器械局（PMDA）提交了实验性降糖药omarigliptin的新药申请（NDA），标志着全球首个监管申请。

omarigliptin是一种每周一次的DPP-4抑制剂，开发用于2型糖尿病的治疗。在今年9月公布的首个III期临床中，omarigliptin疗效媲美默沙东自身热销的每日一次口服糖尿病药物Januvia（捷诺维，sitagliptin，西他列汀）。

Januvia在2013年的全球销售高达40亿美元，业界预测，omarigliptin将成为默沙东在糖尿病市场投下的又一枚重磅炸弹，同时omarigliptin将成为默沙东捍卫其口服降糖药市场霸主地位的重要筹码。omarigliptin每周口服一次，而Januvia每日口服一次，2者均属于二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过阻断DPP-4发挥降糖作用。DPP-4抑制剂类降糖药具有全新的降血糖机制，同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。

当前，默沙东一直在围绕正慢慢消退的Januvia构建产品组合。去年，默沙东用6000万美元抱上辉瑞大腿，共同开发ertugliflozin，该药是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2)抑制剂。默沙东表示，ertugliflozin有希望作为单药疗法，但搭配其DPP-4抑制剂Januvia，将会有更美好的未来。除了口服降糖药，默沙东也不愿错过仿制药热潮，该公司正在开发的一款药物MK-1293已进入III期阶段，该药是赛诺菲年销80亿美元的来得时（Lantus，甘精胰岛素）的仿制药。

尽管默沙东在DPP-4市场具有领导者地位，但在GLP-1市场中，默沙东仍处于靠后的位置。诺和诺德每日注射一次的GLP-1受体激动剂类药物Victoza在2013年已带来20亿美元的销售，同时该药前景一片光明。另一方面，葛兰素史克已推出了自己的GLP-1抑制剂Tanzeum（albiglutide），礼来的Trulicity（dulaglutide）也于近日获得了FDA的批准，该药在III期临床中，疗效媲美诺和诺德Victoza。同时，赛诺菲已启动登月计划，进入GLP-1市场，该公司本周宣布了开发口服GLP-1药物的计划。

关于omarigliptin首个III期数据：

默沙东在第50届欧洲糖尿病协会（EASD）年会上公布了omarigliptin III期临床项目的首个III期研究数据：与安慰剂相比，omarigliptin显著降低了糖化血红蛋白（HbA1c）水平，同时具有与每日一次50mg剂量（日本的标准起始剂量）Januvia同等的疗效和耐受性。

omarigliptin是一种超长效DPP-4（二肽基肽酶Ⅳ）抑制剂，每周口服一次，可产生持续的DPP-4抑制作用，

目前，默沙东正在开展一项大型全球临床开发项目用于支持omarigliptin，包括10个III期研究，涉及约8000例2型糖尿病患者。此次公布的是omarigliptin的首批III期数据，是该药日本监管文件的关键组成部分。

英文原文：

Merck Submits New Drug Application to the Japanese Pharmaceuticals and Medical Devices Agency for Omarigliptin, an Investigational Once-Weekly DPP-4 Inhibitor for Type 2 Diabetes