PNAS：新型糖皮质激素受体调节剂具有良好体内抗炎活性
2019-06-24 海北 MedSci原创
已有的研究显示，非甾体化合物CpdX，最初在20年前被确定为可能的孕激素，不久之后，其被作为治疗炎症性疾病的可能药物，选择性地触发NFκB/ AP1介导的糖皮质激素受体的间接反式阻断功能。因此，其可能是一个选择性糖皮质激素受体激动剂调节剂（SEGRAM）。
已有的研究显示，非甾体化合物CpdX，最初在20年前被确定为可能的孕激素，不久之后，其被作为治疗炎症性疾病的可能药物，选择性地触发NFκB/ AP1介导的糖皮质激素受体的间接反式阻断功能。因此，其可能是一个选择性糖皮质激素受体激动剂调节剂（SEGRAM）。
现在，研究人员进一步证明，给予小鼠后，CpdX及其一种氘代衍生物CpdX-D3可以像合成的糖皮质激素（例如地塞米松）一样有效地抑制诱发的皮肤特应性皮炎，诱发的牛皮癣样炎症，房子尘螨（HDM）诱发的哮喘样过敏性肺炎，胶原诱导的关节炎，诱发的溃疡性结肠炎，和卵清蛋白诱导的过敏性结膜炎。
有趣的是，在HDM诱导的哮喘样过敏性肺部炎症和胶原诱导的关节炎的情况下，CpdX抗炎活性由两种CpdX对映体之一选择性地发挥，即CpdX（eA）或CpdX-D3（ EA）。
原始出处：
Hua G et al. Glucocorticoid receptor modulators CpdX and CpdX-D3 exhibit the same in vivo antiinflammatory activities as synthetic glucocorticoids. PNAS, 2019; doi: 10.1073/pnas.1908258116.
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