国内首款靶向EGFR的PROTAC申报临床！
2023-01-07 精准药物 精准药物 发表于上海
肺癌是中国高发病率的癌种之一，其中非小细胞肺癌占比约为 85%；而在非小细胞肺癌患者中，EGFR 又是最为常见的基因突变类型，约占 50%。
1 月 4 日，CDE 官网显示，海思科 HSK40118 片首次在国内申报临床，拟用于治疗非小细胞肺癌。值得注意的是，这是国内企业首款申报临床的 EGFR PROTAC。
截图来自：CDE 官网
HSK40118 片是海思科自主研发的口服 EGFR-PROTAC 小分子抗肿瘤药物，是基于海思科领先的 Protac 研发平台筛选出的第 2 个小分子抗肿瘤药物，由靶向 EGFR 蛋白的小分子抑制剂、E3 泛素连接酶的招募配体和连接这两个部分的 linker 组成的三联体。临床拟用于治疗 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌。
肺癌是中国高发病率的癌种之一，其中非小细胞肺癌占比约为 85%；而在非小细胞肺癌患者中，EGFR 又是最为常见的基因突变类型，约占 50%。
EGFR-TKI 是治疗此类突变最有效的药物。2016 年-2020 年，中国 EGFR 小分子靶向药物市场从 22 亿元增长至 108 亿元，随着基因检测技术的不断完善和普及，预期到 2025 年，中国 EGFR 小分子靶向药物市场规模将达到 368 亿元，针对非小细胞肺癌患者更有效的靶向治疗方案，仍然存在大量未被满足的临床需求。
目前 EGFR-TKI 已经从第一代发展至第四代，而第三代 EGFR-TKI 的竞争无疑最为激烈，除了首先获批的 3 款已进医保的新药奥希替尼（阿斯利康）、阿美替尼（翰森制药）和伏美替尼（艾力斯）之外，第二梯队的 4 款贝福替尼（贝达药业）、瑞泽替尼（石药集团/倍而达）、Limertinib（奥赛康）和奥瑞替尼（圣和药业）也都申报上市。
在第三代之后，针对 EGFR 罕见突变的 EGFR-TKI、EGFR/c-Met 双抗研发已在路上。海思科开发的 HSK40118 片虽暂未披露主要靶向的 EGFR 突变类型，但作为国内首个同靶点 PROTAC，后续临床开发值得关注。
海思科是国内 PROTAC 领域布局领先的企业之一。目前据 Insight 数据库显示，由中国企业研发的 PROTAC 药物中，进入临床阶段（IND 申请及以上）的仅有 6 款，其中 2 款来自于海思科。该公司的首款 PROTAC 靶向 BTK，研发代号为 HSK29116，2021 年 4 月已经进入 I 期临床。
由国内企业开发、已启动临床试验的 5 款 PROTAC
截图来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/v5/home/）
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