JAIDS：孕期Darunavir药物动力学变化
2015-05-11 Mechront 译 MedSci原创
地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，萘非那韦，安瑞那 韦及ABT378/r)中生物利用度最高的，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用 本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。而妊娠这个
地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，萘非那韦，安瑞那 韦及ABT378/r)中生物利用度最高的，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用 本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。
而妊娠这个特殊的时期会对该药物的药物代谢动力学产生什么影响呢？近期Stek A等人对一部分参与国际孕产妇儿童青少年艾滋病临床试验的女性进行了一项前瞻性、非盲的试验，以探究孕期地瑞那韦不同用法(一天一次或一天两次)时孕期(孕中期和孕晚期)和产后的药物代谢动力学情况。
纳入研究人群包括使用地瑞纳韦/利托那韦 800 mg/100 mg 一天一次或600 mg/100 mg一天两次。研究者监测其孕中期、孕晚期、产后稳定的12或24小时药代动力学资料，通过高效液相色谱法测定地瑞纳韦浓度(检出限: 0.09 µg/mL)。
药代动力学数据可供64名女性(一天一次30名，一天两次34名) 提供了药代动力学数据。地瑞纳韦平均曲线下面积(AUC)和平均最大浓度(Cmax)在孕期相比于产均显着减少，不管是哪种给药方案均提示减少，最后可测浓度(Clast)在一天一次组的孕期减少。服用地瑞纳韦一天一次的女性孕中期AUC减少38%，孕晚期减少39%。一天两次用法的女性孕中期、孕晚期AUC均减少26%。通过对32对样本分析脐带血/孕产妇分娩地瑞纳韦浓度发现其平均比率为0.18 (范围: 0 - 0.82)。
研究结果表明，孕期地瑞纳韦暴露会减少。也就是说孕期为了使地瑞纳韦达到非孕时的血浆浓度，一天两次服药方案是必要的。
原始出处：
Stek A, Best BM, Wang J, et al. Pharmacokinetics of Once versus Twice Daily Darunavir In Pregnant HIV-Infected Women. J Acquir Immune Defic Syndr. 2015 .
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