干货！肿瘤化疗药物分类汇总及药理作用！

化疗药纷繁复杂，临床上常会出现名称相似但用法迥异的情况。其实，化疗药也有各自的特点，了解它们的特性就可以避免混用的情况发生了。并且各类药物的名称也大多有规律可循，可以方便记忆和辨别。

来源：《药理学（第三版）》

传统的化疗药又称作细胞毒类抗肿瘤药，以此和新兴的分子靶向药物及免疫治疗药物等非细胞毒类药物相区别。化疗药物主要通过干预肿瘤的核酸和蛋白质的生物合成及功能，从而抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。

一、影响核酸生成的药物

这类药物又称作抗代谢药，主要作用机制就是抑制叶酸、嘧啶、嘌呤等物质参与核酸的生物合成。

1、二氢叶酸还原酶抑制剂

这类药物除了甲氨喋呤，往往名字中含有“曲塞”，例如培美曲塞、雷替曲塞等。二氢叶酸还原酶催化二氢叶酸还原成四氢叶酸，四氢叶酸是DNA合成的原料。这些药物会抑制酶的活性，干扰DNA合成。

2、胸苷酸合成酶抑制剂

这类药物的名称中往往含有“嘧啶”、“尿”、“氟”，如氟尿嘧啶、替加氟等。另外还有一部分名字中含有“他滨”，如卡培他滨等。胸苷酸合成酶被抑制后，细胞的胸腺嘧啶就会不足，DNA的合成受阻从而导致细胞死亡。

3、嘌呤核苷酸互变抑制剂

名字中含有“嘌呤”的往往属于这类，如巯嘌呤、6-硫鸟嘌呤等。这些药物主要是干扰嘌呤代谢来抑制核酸的合成。

4、核苷酸还原酶抑制剂

代表药物是羟基脲，可以同时阻断嘌呤和嘧啶的生物合成。临床上，羟基脲对慢性髓系白血病效果很好，和伊马替尼联合可以大大改善患者预后。

二、影响DNA结构和功能的药物

1、烷化剂

这类药物的名称中往往含有“司汀”、“胺”，如司莫司汀、卡莫司汀、环磷酰胺、替莫唑胺等。它们的化学结构中都含有烷基，烷基能够与核酸发生交联，使DNA链断裂，从而使肿瘤细胞死亡。

环磷酰胺水合物结构。m.beyotime.com

2、铂类配合物

这些药物的名字中都含有“铂”，如顺铂、卡铂、奥沙利铂等。铀类药物进入细胞后会形成水合铂，然后与DNA中的鸟嘌呤和腺嘌呤结合，实现对DNA结构的破坏，干扰复制过程，从而诱导细胞死亡。

3、破坏DNA的抗生素类

这类药物的名字中多含有“霉素”，如博来霉素、丝裂霉素等。它们都可以使DNA发生断裂，影响DNA的复制。

4、拓扑异构酶抑制剂

这类药物多为喜树碱类，名字中多含有“替康”，如伊立替康、拓扑替康等。它们的功能是抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性。还有一部分名字中含有“泊苷”，如依托泊苷、替尼泊苷等，它们可以抑制纺锤体的形成。

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三、干扰RNA合成的药物

这类药物一般属于抗生素，名称中可能含有“比星”、“霉素”等，例如多柔比星、表柔比星、柔红霉素、更生霉素等。

更生霉素又名放线菌素D，属于多肽类抗生素，它可以和DNA结合，然后抑制RNA多聚酶的功能，干扰mRNA的合成。

“比星”类药物属于蒽环类抗生素，同样可以结合DNA来阻止转录，也能够抑制DNA的复制。这类药物常用于血液系统恶性肿瘤，对部分实体瘤如乳腺癌等也有效。

四、抑制蛋白质合成和功能的药物

1、长春碱类及其衍生物

这些药物的名字中都含有“长春”，如长春新碱、长春地辛、长春瑞滨等。它们的作用是抑制微管蛋白的聚合，抑制纺锤体的形成，从而阻止细胞分裂。另外，它们还可以干预氨基酸的转运，影响蛋白质的合成。

2、紫杉醇类

这类药物的名称中含有“紫衫”，如紫杉醇、紫杉特尔等。与长春碱类相反的是，它们促进微管蛋白的聚合，同时抑制微管的解聚，使有丝分裂停止，这样可以抑制肿瘤细胞的增殖。

3、三尖杉生物碱类

主要的药物包括三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。这类药是从三尖杉属植物中提取出来的活性成分，对蛋白质合成的起始阶段有抑制作用，可以让核蛋白体分解从而释放出新生肽链。临床上主要用于白血病的治疗。

4、L-门冬酰胺酶

L-门冬酰胺酶会水解门冬酰胺，这样使肿瘤细胞得不到充足的氨基酸供应。而肿瘤细胞无法自己合成门冬酰胺，必须依赖外源供给，所以细胞生长会被抑制。另外，正常细胞可以自己合成门冬酰胺，因此该药对正常细胞影响不大。

该药主要用于白血病和淋巴瘤的治疗，对黑色素瘤也有一定的效果。需要注意的是，该药可能会引起严重的过敏反应，因此用药前需要先作皮试。

参考文献：

杨宝峰等主编。药理学（第三版）。2015年，北京：人民卫生出版社。