化疗药铂类和紫杉类都有哪些？如何选择？一文带你全面了解！
2023-05-30 网络 网络 发表于上海
虽然目前肿瘤治疗的研究热点已经逐步转向免疫靶向领域，但手术联合放化疗的经典模式仍然有着其不可撼动的地位。针对肿瘤个体化的全面分期手术会直接影响预后和生存，作用于全身的化疗治疗同样有着不可小觑的作用。
虽然目前肿瘤治疗的研究热点已经逐步转向免疫靶向领域，但手术联合放化疗的经典模式仍然有着其不可撼动的地位。针对肿瘤个体化的全面分期手术会直接影响预后和生存，作用于全身的化疗治疗同样有着不可小觑的作用。 作为应用最早也最为广泛的传统化疗药物，针对不同的适应症，铂类和紫衫类药物应当如何选择？ 紫杉类 紫杉类药物属于植物来源的细胞周期特异性抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白解聚来发挥抗肿瘤活性，其抗肿瘤谱覆盖广泛，在多种实体瘤中都表现出明确的肿瘤抑制效应。目前临床上广泛应有的有紫杉醇，多西紫杉醇，紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇聚合物胶束。 最早从红豆杉的树皮中提取分离，于1992年在美国获批上市，我国获批的主要适应症覆盖了乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌和卵巢癌。使用前应当给予预处理，推荐给药剂量在135-175mg/㎡，静脉滴注时间不得少于3小时，用药同时进行心电监护，每三周给药一次。 多烯紫杉醇 紫杉醇的半合成衍生物，与微管的结合力较紫杉醇强，生物利用度高于传统紫杉醇，在肿瘤细胞中的浓度是紫杉醇的3倍，使紫杉类药物的肿瘤抑制浓度得到了有效提升。 用于局部晚期或转移性乳腺癌和非小细胞癌、激素难治性转移性前列腺癌和既往未接受过化疗的晚期胃腺癌。使用前需要口服地塞米松预处理，推荐给药剂量一般为75mg/㎡，在单独用药或联合曲妥珠单抗治疗转移性乳腺癌时推荐100mg/㎡，静脉输注时间不少于1小时，每三周给药一次。 紫杉醇脂质体 是一种将紫杉醇包裹于脂质微粒中的制剂，提高了药物的亲水性，使其更易从血管渗透到肿瘤细胞当中，既降低了传统紫杉醇的药物毒性，也提高耐受性和治疗效价，安全性更高。 但是需要在2-8℃的环境下低温保存，在配制时需使用5%葡萄糖，并应用专业振荡器充分震荡5分钟，适用于不能耐受紫杉醇的患者。给药剂量及输注时间与紫杉醇相同，同样也需要预处理和心电监护。 白蛋白结合型紫杉醇 乳腺癌治疗中的经典用药，无需预处理，是一种将紫杉醇与人血白蛋白经过高压震动制成的纳米级微粒，提高了肿瘤细胞内的药物浓度，适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗6个月以内复发的乳腺癌。 也可以联合吉西他滨一线治疗转移性胰腺癌，联合卡铂或单药治疗非小细胞肺癌。推荐给药剂量为260mg/㎡，静脉输注时间为30分钟，每三周给药一次。 紫杉醇聚合物胶束 晚期非小细胞肺癌治疗药物，2021年10月刚刚获批上市，目前尚未纳入医保，目前推荐的给药剂量在230-300mg/㎡，静脉给药时间不少于3小时。 不良反应 在不良反应方面，紫杉类药物主要表现为血液学毒性，周围神经病变，胃肠道反应，皮疹和脱发。由于在临床应用时紫杉类药物经常需要与铂类联合应用，因此对于肝肾功能异常及既往反复发生≥3级不良反应的患者，应当谨慎使用或考虑酌情减量。 铂类 属于烷化剂类细胞周期非特异性抗肿瘤药，通过诱导肿瘤细胞坏死或凋亡来发挥抗肿瘤功效，第一代铂类的代表药物顺铂于1978年在美国上市，距今已经有45年的历史。目前临床上主要应用的有顺铂，卡铂，奈达铂，奥沙利铂和洛铂。 顺铂 属于第一代铂类药物，主要通过肾脏代谢，毒性反应肾毒性、耳毒性和神经毒性，其中以肾毒性最为突出，表现为肾小管的损伤，会导致血肌酐和尿素氮的升高，在使用前需要密切观察肾功能储备情况，且一定要进行水化。 首次获批上市的适应症为治疗睾丸癌，随着研究加深，顺铂的抗癌谱被不断扩展，目前已经用于肺癌，胃癌，头颈部肿瘤，卵巢癌的一线治疗当中。 卡铂 属于第二代铂，与顺铂之间存在交叉耐药，是将一代铂上的氯离子替代为了羧酸根，即羧酸合铂，因此卡铂在酸性溶液中结构更稳定，使用时应当用5%葡萄糖充当溶剂，合并糖尿病的肿瘤患者应用时应注意检测血糖变化。 主要不良反应为血液学毒性，且以血小板减少最为明显。因其主要通能肾小球滤过的特点，故临床应用时主要通过肌酐清除率来调整剂量，与其他所有铂类药物按体表面积给药的方式都不同。 奈达铂 由日本公司原研，在亚洲国家使用较多，欧美国家应用较少。和卡铂一样同属于二代铂，但解决了卡铂与顺铂之间的交叉耐药问题，水溶性较好，肾毒性较顺铂与卡铂相比均有所降低，但仍然需要水化。 主要不良反应仍然为血液学毒性，表现为白细胞、血小板和红细胞的减低；其他常见不良反应表现为恶心呕吐等消化道反应，肝肾功异常和脱发等，推荐给药剂量为80-100mg/㎡，主要应用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌和宫颈癌等。 奥沙利铂 属于三代铂，化学结构上来说属于草酸合铂，因此在静滴时一定要选择5%葡萄糖作为溶剂，切忌使用生理盐水配制溶液，使用后一般无需水化。 主要不良反应表现为周围神经毒性，消化道反应和血液学毒性，以血小板减少最为明显，有时可以达到3级或4级。用药过程中切忌接触冷水，会导致末梢神经炎的加重。推荐给药剂量为130mg/㎡，主要用于经氟尿嘧啶治疗失败后的转移性结直肠癌患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用，在胃癌、胰腺癌、胆管癌，肝癌，卵巢癌中也有很好的疗效。 洛铂 最早由德国原研，三代铂类代表药物，属于乳酸合铂，应使用葡萄糖作为溶媒，无需水化，主要用于乳腺癌、小细胞肺癌和慢性粒细胞白血病，在卵巢癌的治疗中也有突出疗效，推荐给药剂量为50mg/㎡，主要不良反应为血液学毒性和消化道反应。其中血液学毒性在以上所有铂类中最为明显，突出表现为血小板减少。 需要注意的是，所有铂类药物在使用时都有可能会出现过敏、药物外渗、呕吐和心电图改变。用药过程中，除了需要密切监测病情变化外，必要时也应当考虑给予G-CSF、NK-1受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂等进行干预，同时做好随时停药的准备。 紫衫类和铂类作为临床上应用最为广泛的抗肿瘤代表药物，无论是单独还是联合应用，都在消化道、头颈部、妇科及淋巴瘤领域显示出卓越的抗肿瘤功效。在具体的临床应用时，应当充分考虑患者的具体病情和耐受度，在保证效果的同时精准选择适宜患者的最佳用药方案。 参考文献： 1. 紫衫类抗肿瘤药物药学服务中国专家共识（2023） 2. 紫衫类及铂类药物用药说明书
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