甲氧氯普胺、多潘立酮……5类促胃肠动力药物详细汇总！

胃肠动力紊乱是一种可导致多种消化道症状的综合症，临床表现为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、便秘和反酸等等，而这些症状的产生大部分与胃肠道的收缩力下降或运动协调性减弱有关。

目前，促胃肠动力药物可用于胃肠动力紊乱的治疗，能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物，包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和红霉素。那么，这 4 种药物有哪些区别呢？使用需注意些什么呢？

01 甲氧氯普胺

甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5－HT3受体有轻度抑制作用。同时，甲氧氯普胺可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有较强的中枢性镇吐作用。

临床上，甲氧氯普胺可用于功能性消化不良、胃炎、糖尿病胃轻瘫、胃肠功能失调所致的呕吐、肿瘤放化疗引起的呕吐、胃排空弛缓症等的治疗。甲氧氯普胺主要吸收部位在小肠，静脉注射后1～3分钟起效，肌注射后10～15分钟后起效，口服30～60分钟后起效，一般持续作用时间为1～2小时。

注意事项：

1、对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者、癫痫患者、胃肠道出血/机械性梗阻或穿孔患者、嗜铬细胞瘤患者、放疗或化疗的乳癌患者、有抗精神病药致迟发型运动功能障碍史者以及孕妇等禁用。

2、肝功能衰竭、肾衰竭及帕金森综合征等患者慎用。

3、较常见的不良反应包括昏睡、烦躁不安、倦怠无力。少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。另外，用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。注射用药可引起自立性低血压。

4、大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

02 多潘立酮

多潘立酮为苯并咪唑衍生物，是外周多巴受体阻断剂，M胆碱受体阻断药不影响其作用，仅作用于外周多巴胺受体，从而导致乙酰胆碱释放。多潘立酮广泛应用于功能性消化不良，可促进固体和液体胃排空，抑制胃容纳舒张、协调胃窦-十二指肠运动、松弛幽门，从而缓解消化不良症状。

多潘立酮可口服、肌内注射和直肠给药。口服后吸收迅速，15～30分钟血药浓度达峰值。直肠给药后，1小时血药浓度达峰值。值得注意的是，由于肝肠首过代谢效应，多潘立酮口服生物利用度较低，禁食者口服的生物利用度仅为14%，饭后90分钟给药生物利用度明显增加，但达峰浓度的时间延迟。

注意事项：

1、过敏者、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血以及孕妇等慎用。

2、药物对儿童的影响：1岁以下小儿由于其代谢和血-脑脊液屏障功能发育尚不完全，使用本药时不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性，故应慎用。当需要使用时，需密切监护。

3、药物对检验值或诊断的影响：用药期间，血清催乳素水平升高，但停药后即可恢复正常。

4、中枢神经系统：偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。此外，国外有静脉大剂量使用本药引起的癫痫发作的报道。

5、代谢/内分泌系统：多潘立酮是一种有效的催乳素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象，也有致月经失调的报道。

6、消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹胀痉挛性疼痛等。

7、心血管系统：据国外报道本药静脉注射可出现心律失常。

8、皮肤偶见一过性皮疹或瘙痒。

03 莫沙必利

莫沙必利是高选择性的5-HT4受体激动剂，可增加胃窦收缩、改善胃窦-十二指肠协调运动、加速胃排空。不会引起QT延长，无心脏毒性、使用安全。口服莫沙必利后，迅速吸收，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。

在临床上，莫沙必利用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状，还可用于胃食管反流疾病、糖尿病胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

注意事项：

1、过敏者、胃肠道出血/穿孔者、肠梗阻患者禁用。

2、青少年；肝、肾功能不全者；有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者；电解质紊乱者应该慎用。

3、较常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、心悸等不良反应。

4、尚可出现心电图的异常改变。

04 依托必利

伊托必利是具有多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度催吐作用。

伊托必利可适用于消化不良引起的各种症状，如上腹不适、餐后饱胀、食欲不振、恶心及呕吐等，该药可增强乙酰胆碱作用，对胆碱作用敏感的患者，应注意相关的不良反应。

注意事项：

1、伊托必利的不良反应为腹泻、腹痛、唾液增多、头痛等，不可与抗胆碱药物合用。

2、高龄患者由于生理功能低下应慎用。

05 红霉素

红霉素是通过激动平滑肌上胃动素受体而发挥促动力作用，胃肠道各段对红霉素的敏感性不同，胃、十二指肠和空肠最为敏感。然而，红霉素对食管和下消化道无促动力作用。胃动素受体存在于胃土二指肠，不存在于结肠、红霉素仅选择性作用于上消化道改善DM及其他术后胃动力障碍。

临床上，红霉素短期使用适合于各种病因的胃轻瘫，但长期口服疗效尚不肯定，还适用于慢行假性肠梗阻、胃食管反流病、IBS和慢性功能性便秘。

注意事项：

1、除胃肠运动相关的反应外，其他不良反应少见而且轻微。肌内和皮下注射可引起局部硬结，甚至坏死、剧痛等。

2、静注浓度过高可产生血栓性静脉炎；少数人出现药疹或药物热；偶有引起耳鸣或暂时性耳聋，常与血药浓度过高有关。

3、红霉素酯化物可引起肝脏肿大、黄疸、腹痛、发热，皮疹、瘙痒、嗜酸性细胞增多、转氨酶升高等过敏性胆汁淤积的表现，停药数日后多数自行消退，预后良好。

4、红霉素长期服用可致菌群失调和胃肠道反应，且不能与西沙必利联合应用。

参考资料

1.多巴胺D2受体拮抗剂消化专科合理应用中国专家意见[J].胃肠病学,2020,25(11):673-676

2.于皆平, 沈志祥, 罗和生. 实用消化病学(第2版)(精)[M]. 科学出版社, 2007.