molecules:裸花紫珠活性成分提取和抗宫颈炎机制探索
2021-10-26 Vivi MedSci原创
宫颈炎是常见的妇科疾病,目前临床上常用药物疗效仍不令人满意,存在耐药的问题。因此,仍需要更有效、更安全的治疗宫颈炎的药物。
宫颈炎是常见的妇科疾病,临床上多用左氧氟沙星、阿奇霉素和其他抗生素来治疗,但疗效仍不令人满意,存在耐药的问题。因此,临床上仍需要更有效、更安全的治疗宫颈炎的药物。
在治疗宫颈炎的临床应用中,中药具有独特优势,如妇科千金方、保妇康栓、消糜栓等。裸花紫珠栓是临床上治疗宫颈炎的常用中药制剂,但作用机制尚不明确。阐明其潜在的作用机制将有助于其临床应用和开发治疗宫颈炎的新药。
近期在molecules发表的一项研究,建立苯酚诱导的宫颈炎大鼠模型和巨噬细胞模型,以鉴定裸花紫珠治疗宫颈炎的活性成分。检测血清、组织和细胞培养上清中白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18 (IL-18)、核转录因子NF-κB等炎症因子,对活性提取物中的二萜进行抗炎活性测试。同时测定了活性成分对NLRP3表达的调节作用。
组织HE染色结果显示,各提取物治疗组宫颈组织红肿明显改善,无充血、糜烂。相较于二氯甲烷提取物(CNE-d)、正丁醇提取物(CNE-b),石油醚提取物(CNE-p)能显著降低血清和宫颈组织中IL -1β、IL-18、NF-κB等炎症因子水平,抑制NLRP3的表达,对宫颈炎症具有显著的治疗作用,是裸花紫珠的活性组分。通过液相色谱等方法从CNE-p中分离得到6个二萜类化合物,并进行了结构表征,其中化合物1和2具有较好的抗炎活性。抑制NLRP3的表达可能是这些化合物的潜在作用机制。
该研究结果为裸花紫珠栓的临床应用和新药物开发提供了科学依据。今后仍需进一步开展二萜类化合物的研究、构效关系研究、机理研究和全合成研究,以寻找更有效、更安全的药物。
文献来源:
Liu Tianchi., Wang Ruiqi., Liu Chenpeng., Lu Jiahong., Wang Yitao., Dong Lin., Zhang Xiaopo.(2021). Callicarpa nudifloraActive Substances from Exert Anti-Cervicitis Effects and Regulate NLRP3-Associated Inflammation. Molecules, 26(20), undefined. doi:10.3390/molecules26206217
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