莫博替尼用于EGFR外显子20插入突变阳性患者，显著延长生存期！

一、化疗、免疫治疗、EGFR-TKI等治疗方案效果受限

1、化疗及化疗联合方案

是最常用的一线治疗，约占全部治疗手段的60%，获得的总缓解率（ORR）接近20%，中位无进展生存期（PFS）为4.5个月-5.7个月。

2、免疫治疗

免疫治疗作为单药一线方案时，ORR仅为9.1%，PFS为3.1个月；作为铂类治疗后的二线治疗时，ORR为5%，PFS为2.2个月。

3、EGFR-TKI治疗

传统EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）治疗在这类人群中的疗效也不理想。

• 一代/二代EGFR-TKI药物厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼一线治疗外显子20突变晚期非小细胞肺癌的小样本研究显示，中位PFS＜3个月；

• 三代EGFR-TKI药物奥希替尼（大剂量160mg）ORR为28%，中位PFS为6.8个月，但标准剂量（80mg）未能带来临床缓解。

二、靶向药物成为治疗新策略

腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、血淀粉酶升高、脂肪酶升高、疲劳、皮肤干燥、甲沟炎、低钾血症、低镁血症、血小板减少、白细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。

腹泻、呼吸困难、恶心、呕吐、肺炎、发热、急性肾损伤、脱水、胸腔积液和心力衰竭等。

在开始使用Exkivity之前，评估基线QTc间期和电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质，增加对有QTc延长危险因素的患者的监测频率，例如先天性长 QT 综合征、心脏病或电解质异常的患者。避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物。避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂。根据QTc延长的严重程度暂停、减少剂量或永久停止使用Exkivity。

监测患者是否出现新的或恶化的间质性肺病/肺炎的肺部症状。对疑似间质性肺病/肺炎患者立即停止使用Exkivity，如果确认间质性肺病/肺炎则需永久停止使用Exkivity。

Exkivity可引起QTc延长，导致尖端扭转型室速，还可能出现心房颤动(1.6%)、室性心动过速(0.4%)、一度房室传导阻滞(0.4%)、二度房室传导阻滞(0.4%)、左束支传导阻滞(0.4%)、室上性早搏(0.4%)和室性早搏(0.4%)。在基线和治疗期间检测心脏功能，包括左心室射血分数。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止使用Exkivity。

腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴或不伴有肾功能损伤。使用期间监测电解质并建议患者在腹泻首次发作时开始使用止泻药，并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停止使用Exkivity。

对胎儿有潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Exkivity期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素避孕措施。