四类药物和柚子同吃等于服毒!
2016-11-13 Gcplive 药评中心
一、什么柚子不能与药物同服?严格来讲,“服药后再吃柚子等于服毒”的说法并不准确。只有葡萄柚在与部分药物同服时才会引起不良反应。葡萄柚(见下图),亦名胡柚或西柚。富含维生素C,且无钠、低脂、高钾、高叶酸,亦含有降低胆固醇的天然果胶, 是医学界认为最具食疗效果的果类。 研究发现,西柚中含有呋喃香豆素类化合物,该类化合物可以抑制肠道中药物代谢酶CYP3A4,从而减少药物在肠道内的分解,增加药物
一、什么柚子不能与药物同服?
严格来讲,“服药后再吃柚子等于服毒”的说法并不准确。只有葡萄柚在与部分药物同服时才会引起不良反应。
葡萄柚(见下图),亦名胡柚或西柚。富含维生素C,且无钠、低脂、高钾、高叶酸,亦含有降低胆固醇的天然果胶, 是医学界认为最具食疗效果的果类。
研究发现,西柚中含有呋喃香豆素类化合物,该类化合物可以抑制肠道中药物代谢酶CYP3A4,从而减少药物在肠道内的分解,增加药物的吸收,导致血液中的药物浓度升高。
特别提醒:
1. 最近的研究结果表明,西柚汁与药物的相互作用部位仅局限于小肠,通常是在口服给药的情况下受其影响。目前为止,在静脉给药的情况下,未发现西柚汁与药物有相互作用。
2. 西柚汁属于一种不可逆的CYP3A4抑制剂,故在葡萄柚汁已经通过肠道之后,这种酶的作用就不可能立即恢复正常。建议口服药物治疗的患者,在服药前72小时 和服药后6小时 都应避免或谨慎食用西柚。
二、哪些药物不能与柚子同服?
并不是所有经CYP3A4代谢的药物,都会与西柚汁发生有临床意义的相互作用。西柚汁所能影响的药物中,大多数是CYP3A4 的底物,且口服生物利用度极低(5%~30%)的药物。
1.他汀类降脂药勿与柚子同服
他汀类降脂药的最严重不良反应是肌肉毒性。高浓度的他汀类药物,易引起肌痛、肌炎及横纹肌溶解症等。
辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的口服生物利用度较低,很容易受CY P3A4抑制剂的影响。
例如,辛伐他汀的口服生物利用度小于5%,主要是因为它的首过代谢。西柚汁可增加辛伐他汀及其活性代谢物辛伐他汀酸的血药浓度,从而使病人面临剂量依赖性骨骼肌毒性的危险。
即使早晨喝的西柚汁也可能和晚上服用的辛伐他汀产生作用。
2.降压药勿与柚子同服
目前文献报道的与西柚汁有明显相互作用的降压药主要是二氢吡啶类钙拮抗剂,例如非洛地平、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等。
例如,非洛地平口服后吸收完全,但在小肠和肝脏部位有明显的首过效应,所以其绝对生物利用度平均只有15%。
实验表明,常用量(250 ml)的西柚汁就可以明显增加非洛地平吸收和血药浓度,从而使非洛地平的降压作用增强。
特别提醒:口服氨氯地平的绝对生物利用度约为64~90%。20 名健康志愿者同时服用240ml 西柚汁和单剂量10mg 氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。
3.有心脏毒性的药物勿与柚子同服
胃肠动力药西沙必利和抗组胺药阿司咪唑,可引起QT间期延长、尖端扭转型室速和致命的心律失常。
由于在肝脏中被CYP3A4 酶代谢,西沙必利的口服绝对生物利用度为40~50% ,阿司咪唑(息斯敏)的口服生物利用度仅为3%。当与西柚汁合用时,西沙必利和阿司咪唑的血药浓度明显增加。因此应避免葡萄柚汁与西沙必利或阿司咪唑的联合应用。
4.免疫抑制剂勿与柚子同服
免疫抑制剂环孢菌素和他克莫司,由于治疗窗较窄,当其吸收或代谢受到影响后,血药浓度发生变化时易出现异常情况。
研究证明,西柚汁可使环孢素、他克莫司的血药浓度增高,增大肝肾毒性。若这类药长期与柚子等水果同吃,有诱发肿瘤的危险。
受葡萄柚汁影响的药物
药物 | 相互作用 | 建议 |
胺碘酮 | 可能出现毒性 | 避免合用 |
维拉帕米 | 可能增加毒性 | 避免合用 |
地尔硫卓 | 可能增加毒性 | 避免合用 |
硝苯地平 | 有增加毒性危险 | 避免合用 |
尼莫地平 | 可能出现毒性 | 避免合用 |
尼索地平 | 有增加毒性危险 | 避免合用 |
非洛地平 | 可能有毒性 | 避免合用 |
尼卡地平 | 可能增加毒性 | 在药效上极小改变 |
洛伐他汀 | 可能增加毒性 | 避免合用 |
辛伐他汀 | 可能增加毒性 | 避免合用 |
阿托伐他汀 | 可能增加毒性 | 避免合用 |
西地那非 | 可能出现毒性(个案) | 避免合用 |
卡马西平 | 可能出现毒性(大剂量) | 监测血浓 |
安眠药 | 可能增强三唑仑、咪达唑仑、地西泮的作用 | 避免合用 |
他克莫司 | 可能出现毒性 | 避免合用 |
环孢素 | 可能出现毒性 | 监测血浓 |
右美沙芬 | 有增加毒性危险 | 不宜合用 |
西沙比利 | 有增加毒性危险 | 不宜合用 |
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