Baidu
map

药械

订阅

MedSci主页 / 所有栏目 / 药械

无出血风险的抗凝药将问世

2020-08-07 朱朱 中国循环杂志

抗凝药
关注

临床在应用现有抗凝药物时，需要把握好抗栓效果和出血风险之间的平衡，因为抗凝药物在预防血栓的同时，也可能导致严重甚至危及生命的出血事件。

临床在应用现有抗凝药物时，需要把握好抗栓效果和出血风险之间的平衡，因为抗凝药物在预防血栓的同时，也可能导致严重甚至危及生命的出血事件。
 
不过，近日瑞士和美国科学家带来了好消息。他们发现，在经过基因修饰后缺乏凝血因子XII的小鼠中，血栓形成的风险显著降低，同时没有出血不良反应。
 
基于上述研究结果，目前科学家们合成了首个凝血因子XII抑制剂。他们发现，这种抑制剂具有高药效、高选择性、高稳定性等特点，血浆半衰期超过120小时。
 
研究者指出，凝血因子XII抑制剂是血液中一种多肽的一个变种，这个多肽是他们利用噬菌体展示技术在超过10亿个不同的多肽中发现的。
 
然后，他们通过用人工合成氨基酸不断替换这个循环多肽中原有的某些氨基酸，这个过程长达6年以上，是由两届博士生和博士后完成的。
 
人工合成凝血因子XII抑制剂后，该研究组通过建立真实的疾病模型来评估其疗效和安全性。他们发现，该抑制剂可有效预防血栓形成，但不增加出血风险。
 
药代动力学实验显示，这种人工合成的抑制剂可达到无出血抗凝的效果。
 
研究者认为，接受人工肺治疗的患者，这种新的凝血因子XII抑制剂是有潜力用来安全抗栓的候选药物，因为这些医疗设备或导管表面接触血液中的蛋白后，会导致血栓形成，即发生“接触激活”现象。
 
该研究团队发现，在人工肺模型中，这种凝血因子XII抑制剂可有效减少血栓，且完全没有出现任何出血事件。
 
唯一的问题是，该抑制剂在体内停留的时间较短，因为它太小而容易被肾脏过滤掉。这意味着，在人工肺中应用时需要持续输入。
 
据悉，该研究团队目前正在着力解决这一问题，研发在体内停留时间较长的凝血因子XII抑制剂变体。
 
来源：Jonas Wilbs, et al. Cyclicpeptide FXII inhibitor provides safe anticoagulation in a thrombosis model and in artificial lungs. Nature Communications, 04 August 2020.

版权声明：
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
评论区 (2)
#插入话题
  1. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=885247, encodeId=fd0288524ede, content=太好了，强, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=132, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20200528/711fef9341494fb6834d0e538da9f0fd/e664e9c3069f440f81a8366cd79ba689.jpg, createdBy=c53a5341038, createdName=辣妈, createdTime=Mon Sep 14 19:31:49 CST 2020, time=2020-09-14, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=806928, encodeId=57ac80692822, content=厉害了, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=115, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20201230/ea6e8f75bed34badb45686736e50d717/35fec8cdc1764e2989ef631d7aaa2978.jpg, createdBy=e41c2026322, createdName=rocker, createdTime=Sat Aug 08 14:35:51 CST 2020, time=2020-08-08, status=1, ipAttribution=)]
    2020-09-14 辣妈

    太好了，强

    0

  2. [GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=885247, encodeId=fd0288524ede, content=太好了，强, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=132, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20200528/711fef9341494fb6834d0e538da9f0fd/e664e9c3069f440f81a8366cd79ba689.jpg, createdBy=c53a5341038, createdName=辣妈, createdTime=Mon Sep 14 19:31:49 CST 2020, time=2020-09-14, status=1, ipAttribution=), GetPortalCommentsPageByObjectIdResponse(id=806928, encodeId=57ac80692822, content=厉害了, beContent=null, objectType=article, channel=null, level=null, likeNumber=115, replyNumber=0, topicName=null, topicId=null, topicList=[], attachment=null, authenticateStatus=null, createdAvatar=https://img.medsci.cn/20201230/ea6e8f75bed34badb45686736e50d717/35fec8cdc1764e2989ef631d7aaa2978.jpg, createdBy=e41c2026322, createdName=rocker, createdTime=Sat Aug 08 14:35:51 CST 2020, time=2020-08-08, status=1, ipAttribution=)]
    2020-08-08 rocker

    厉害了

    0

相关资讯

J Thromb Haemost：直接口服抗凝药会增加脑肿瘤患者颅内出血风险吗？

2019年1月，发表于《J Thromb Haemost》上的一项研究，考察了脑肿瘤患者直接口服抗凝药（DOACs）的颅内出血（ICH）风险。

死磕半个世纪 它终于改写了抗凝药的历史

2009年8月30日，在口服抗凝药历史上，注定是个值得纪念的日子。这一天，在西班牙巴塞罗那召开的欧洲心脏病学会年会上，传来了激动人心的消息：新型口服抗凝药达比加群比经典抗凝药华法林，在非瓣膜病房颤卒中预防上，更安全、更有效[1]。“这是半个多世纪以来，第一个比华法林更安全、更有效的口服抗凝药。”这项大型临床研究的主要负责人之一，斯图尔特·康诺利（Stuart Connolly）教授兴奋地说道[

Gastroenterology：泮托拉唑可降低接受抗凝药物治疗的心血管疾病患者的胃十二指肠病变出血风险

研究发现在接受小剂量抗凝和/或阿司匹林治疗稳定的心血管疾病的患者中，常规使用质子泵抑制剂可减少胃十二指肠病变出血风险

Circulation：房颤患者服用NSAIDs和抗凝药对出血风险和心血管预后的影响

服用非甾体抗炎药(NSAIDs)与口服抗凝剂与出血风险增加有关。本研究对服用NSAIDs和阿哌沙班或华法林的房颤患者的出血风险和主要心血管预后进行评估。ARISTOTLE试验（阿哌沙班用于降低房颤患者的卒中和其他血栓栓塞事件，19201位受试者）对比阿哌沙班和华法林用于房颤患者的卒中风险增加情况。排除重度肝肾疾病的患者，共17423位被纳入分析。根据NSAIDs使用情况分层（一直使用、中间使用、一

Neurology：MRI用于抗凝药患者脑出血风险的预测

研究认为，接受口服抗凝药患者若存在微出血和中度至重度白质高强度症状则其脑出血风险增加

房颤抗凝“药”知道

心房颤动是一种常见的快速心律失常，近年来发病率呈升高趋势。目前，房颤在人群中的发病率达1%-2%，与50-60岁的人群相比，70-80岁的人群房颤患病率显著增加，80岁以上的人群房颤发病率高达30%。血栓栓塞性并发症是房颤致死、致残的主要原因，而脑卒中则是最为常见的表现类型。

Baidu
map
Baidu
map
Baidu
map