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Comb Chem High Throughput Screen:中药方益肾祛痛颗粒治疗原发性肺癌的关键活性药物成分鉴定

2022-12-19 紫菀款冬 MedSci原创 发表于上海

该文献主要报道了益肾祛痛颗粒(YSQTG)在原发性肺癌(LC)治疗中的抗肿瘤作用,鉴定其关键活性药物成分(API),并探讨其可能的作用机制。

背景:肺癌(LC)是全球癌症相关死亡的主要原因。据报道,中医药对LC具有潜在的治疗作用。该文献主要报道了益肾祛痛颗粒(YSQTG)在原发性LC治疗中的抗肿瘤作用,鉴定其关键活性药物成分(API),并探讨其可能的作用机制。

 

 

方法:通过细胞功能测定和异种移植瘤模型验证YSQTG的抗肿瘤作用。进行高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)以确定YSQTG的目标析出成分,然后通过参考数据库进行目标预测。随后,通过RNA测序确定了发生实际变化的预测目标的比例。

进行了富集分析,以探索可能的作用机制。筛选核心基因,并使用蛋白质印迹法验证其蛋白质表达水平,以确定核心靶点。在活性化合物和已验证的核心靶标之间进行分子对接,并使用荟萃分析对候选化合物的潜在疗效进行评估,以筛选候选关键原料药。

结果:实验证实YSQTG在体外可抑制LC细胞增殖,诱导细胞凋亡,在体内可抑制肺肿瘤生长。HPLC-MS、RNA测序和富集分析表明,氧化应激相关途径是YSQTG在原发性LC治疗中的可能机制。Western blot验证表明,血红素加氧酶1(HMOX1,HO-1)可能是核心靶点。分子对接和荟萃分析表明,染料木素和槲皮素是候选的关键原料药。

结论:YSQTG及其活性成分染料木素和槲皮素可能通过下调氧化应激相关的HMOX1蛋白表达而对LC具有治疗作用。

 

文献来源:

Chen J, Feng L, Jin W, Chang J, Li J, Li H. Identification of the key active pharmaceutical ingredients of Yishen Qutong granule, a Chinese medicine formula, in the treatment of primary lung cancer [published online ahead of print, 2022 Dec 7]. Comb Chem High Throughput Screen. 2022;10.2174/1386207326666221207152001. doi:10.2174/1386207326666221207152001

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