【JACS】ABPP平台助力发现靶向蛋氨酸的CDK4共价抑制剂
针对特定氨基酸残基的共价小分子及探针能够帮助发现新的药物并提供作用机制的信息,目前这种基于活性的蛋白质组分析技术中使用的探针大多针对亲核性的半胱氨酸、赖氨酸、谷氨酸/天冬氨酸等。
精准药物 - ABPP,CDK4共价抑制剂 - 2022-12-17
Neurology:边缘为主的年龄相关性TDP-43脑病患者的认知和临床特征
LATE病理的患者在认知症状开始时年龄较大,并且比患有AD或晚期+AD的患者寿命更长。仅仅基于临床表现的早期疾病特征不足以区分晚期和AD,重申了验证生物标记物的必要性。
MedSci原创 - AD,TDP-43脑病 - 2023-05-11
Chem Commun :揭示了荜茇酰胺在特异性杀伤癌细胞作用的靶点
近期,北京生命科学研究所张志远实验室在《Chemical Communications》杂志上发表了题为“Activity-based Protein Profiling Reveals GSTO1 as the Covalent Target of Piperlongumine and a Promising Target for Combination Therapy for Cancer”的
北京生命科学研究所 - 荜茇酰胺,癌症,GSTO1 - 2019-04-23
Chem Commun:北生所张志远与王晓东实验室合作研发了新型MLKL蛋白抑制剂
近日,国际期刊《Chemical communications》上在线发表北京生命科学研究所张志远实验室与王晓东实验室合作的题为“Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein ”的研究论文。研究成功研发了一
生物帮 - MLKL,蛋白抑制剂,程序化坏死 - 2017-04-20
肺癌术后4年患侧现空洞,持续随访4月增大真揪心
患者2014年10月因肺部占位行左肺上叶切除术,病理示左肺上叶小细胞癌,术后接受4周期化疗与28次放疗,末次放疗与化疗于2016年6月结束,之后定期复查,胸部CT示术后改变,病灶稳定,也无特殊不适表现。
SIFIC感染官微 - 肺癌术,咳嗽,胸闷,波氏假阿利什菌 - 2019-05-27
Adv Sci:王玉东等团队发现抗精神病药物氯丙嗪衍生物通过靶向GRP75抑制子宫内膜癌
2024年2月,上海交通大学王玉东教授团队联合华东理工大学李剑教授团队在Advanced Science(IF=14.3)上发表题为“Targeting GRP75 with a Chlo
MedSci原创 - 抗癌,子宫内膜癌,老药新用,丙氯拉嗪,氯丙嗪,氟喷托醇 - 2024-12-03
AJPS:南方医科大学等揭示了雷公藤红素脂质体通过靶向VDAC2诱导肝细胞癌铁死亡和细胞凋亡的机制
雷公藤红素(Cel)是一种从中药雷公藤的根皮中提取获得的天然产物,研究表明其具有抗炎、抗动脉粥样硬化等药理学作用。近年来,Cel在多种肿瘤中的应用受到了广泛关注。
网络 - 2024-01-04
【综述】共价小分子靶头的设计与发展
具有亲电性的小分子药物可以与内源性靶蛋白的亲核氨基酸残基形成共价键,不可逆地改变目标蛋白的功能。由于与蛋白的结合时间增长,化合物可以持续增强药理作用,实现异构体的选择性抑制,克服肿瘤细胞的获得性耐药。
药渡 - 药物分子设计 - 2023-02-28
NEJM:粘膜和手指黑色素瘤转移-病例报道
该患者接受了dabrafenib和曲美替尼治疗,在5个月的随访中观察到了病灶的部分消退。
MedSci原创 - 手指,粘膜,黑色素瘤转移 - 2020-07-09
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