Nat Chem Bio丨李祥/李海涛合作组开发首个YEATS结构域抑制剂
在细胞内，组蛋白翻译后修饰受到其“书写器”（“Writer”）和“擦除器”（“Eraser”）的严密调节，并且通过招募其“阅读器”（“Reader”）效应蛋白来控制染色质结构及相关基因表达，从而影响DNA
BioArt - YEATS，结构域，抑制剂 - 2018-10-30
Leuk Res：用溴结构域抑制剂 PLX51107 和阿扎胞苷治疗皮肤白血病患者的主要临床反应
PLX51107 是一种高效口服溴结构域抑制剂，对 BET 家族蛋白的第一个 N 端溴结构域 BD1 具有适度的选择性。一项 1b/2a 期研究评估了单药 PLX51107 在复发/难治性实体瘤和晚期
网络 - 阿扎胞苷，皮肤白血病，溴结构域抑制剂 PLX51107 - 2022-09-14
Sci Rep：肝细胞生长因子激活抑制剂-2的Kunitz结构域I能够抑制蛋白裂解酶活性和人类前列腺癌细胞的侵入能力
有研究表明肝细胞生长因子激活抑制剂-2（HAI-2）表达的下调能够导致蛋白裂解酶的激活（一种膜锚定的丝氨酸蛋白酶）、人类前列腺癌细胞运动和肿瘤生长的促进。最近，有研究人员进一步鉴定了是否HAI-2是一个蛋白裂解酶的同源抑制剂，并且鉴定了HAI-2的哪一个结构域对抑制蛋白裂解酶和人类前列腺癌细胞运动是需要的。研究发现，HAI-2的超表达能够抑
MedSci原创 - 前列腺癌，运动能力，蛋白裂解酶，抑制 - 2017-11-23
前景光明：BET和EZH2抑制剂治疗淋巴瘤
近日，在巴黎召开的2018年TAT（靶向抗癌治疗）国际大会上，研究人员公布了新的表观遗传化合物，它们已在淋巴瘤的早期活动中显示出了抗肿瘤效果。
MedSci原创 - BET，Ezh2，表观遗传学，淋巴瘤 - 2018-03-06
Acta Haematol：血清铁蛋白的阈值可区分低氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域抑制剂治疗期间血小板增加风险较高的患者
PLT 的变化与 s-ft 和造血量相关。当从 DA 转换为 Rox 时 s-ft 为 77.2 ng/mL 或更高时，由于铁水平而导致 PLT 增加的可能性较小
MedSci原创 - 血清铁蛋白，低氧诱导因子，脯氨酰羟化酶，血小板增加 - 2022-02-16
Blood：BET抑制剂CPI203可促进脐血HSC和巨噬细胞扩增
CPI203-处理的脐带血细胞保持骨髓再生能力；CPI203能促进人巨核细胞的体外发育。
MedSci原创 - 造血干细胞，BET抑制剂，CPI203，脐血HSC - 2020-07-04
ASCO2017：联合HDAC和BET抑制剂来提高癌症疫苗诱导的T细胞反应
多种疫苗免疫后，联合HDAC和BET 抑制剂可以显著提高CD8 T细胞应答和B16-OVA抗性
MedSci原创 - 癌症疫苗，HDAC，BET - 2017-06-06
Cell Death Dis：新型亲和分子通过靶向EB病毒LMP2A蛋白N末端结构域抑制鼻咽癌细胞增殖
EB病毒（EBV），也称为人伽马疱疹病毒（HHV-4），在人类中非常普遍，90%以上的3-5岁幼儿曾感染该病毒，在全球95％以上的成年人中检测到其特异的血清抗体，已知与多种癌症的发生密切相关。
MedSci原创 - 鼻咽癌，EB病毒，LMP2A蛋白，亲和分子 - 2020-04-17
Clin Cancer Res：BET蛋白抑制剂Molibresib在血液恶性肿瘤中的活性和安全性
虽然在血液恶性肿瘤患者中观察到了Molibresib的抗肿瘤活性，但其应用受到胃肠道和血小板减少毒性的限制
MedSci原创 - 血液恶性肿瘤，Molibresib，BET蛋白抑制剂 - 2022-11-11
Diabetes：含有半胱天冬酶招募结构域的细胞凋亡抑制子能够改善类淀粉蛋白诱导的β细胞凋亡和JNK通路的激活
含有半胱天冬酶招募结构域的细胞凋亡抑制子（ARC）能够结合到内源和外源细胞凋亡通路的某些组分上从而使该通路失活。最近发现ARC在胰岛β细胞中表达。
MedSci原创 - 细胞凋亡，β细胞，JNK通路 - 2017-07-24
大环c-Met抑制剂及与其它分子结构比较
一类新颖的c-Met大环分子 (设计之初参考了两个reference分子)，不过也并不是一开始就奔着大环来做，也是在优化过程中大环化成为一个选项，并最终证明解决了细胞活性较差的问题。
精准药物 - Capmatinib结合模式model，Tepotinib结合模式共晶，Savolitinib结合模式共晶 - 2022-11-28
Science: ：中德解析新冠主要蛋白酶晶体结构，有助抑制剂研发
自新型冠状病毒引起的疫情暴发以来，科学家们一直在努力寻找有效的病毒抑制剂。当地时间3月20日，顶级学术期刊《科学》在线发表了一篇题为“Crystal structure of SARS-C
澎湃新闻 - 新冠状病毒 - 2020-03-23
Science：从结构上揭示多种抑制剂阻断人蛋白酶体机制
一些用于癌症患者的抑制剂选择性地阻断蛋白酶体，导致癌细胞内的垃圾堆积，从而杀死它们。 在一项新的研究中，来自德国马克斯-普朗
生物谷 - 蛋白酶，抑制剂 - 2016-08-08
Sci Transl Med：HDAC抑制剂SAHA可改善心衰患者的心脏结构和功能
本研究旨在评估组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制在压力超负荷的大型哺乳动物模型中对心肺结构、功能和代谢的影响，同时总结人HFpEF常见舒张功能障碍的特征。
MedSci原创 - HDAC，SAHA，心衰 - 2020-01-12
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