Astellas宣布其FLT3抑制剂XOSPATA治疗白血病,正在NMPA接受监管审查
Gilteritinib属于第二代FLT3抑制剂,可抑制FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)以及FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD),这是2种常见的FLT3突变类型,约占所有AML病例的三分之一。
MedSci原创 - 急性髓性白血病,NMPA,FLT3抑制剂XOSPATA - 2020-04-11
Leukemia:FLT3抑制剂作为mrd引导的FLT3突变AML分子失效的挽救治疗
这个真实世界的研究是第一个将FLT3抑制作为分子衰竭但仍处于血液学缓解期患者的预防性挽救策略的报道队列,这项研究的数据表明,FLT3抑制剂单药治疗分子功能衰竭与低毒性、高分子反应率和提高总生存率有关
MedSci原创 - FLT3抑制剂 - 2023-08-13
Blood:糖皮质激素可增强FLT3抑制剂的抗FLT3突变型AML活性
用 FLT3抑制剂治疗FLT3-ITD AML可导致持续耐药患者(DTPs)的炎症通路上调; 抗炎糖皮质激素联合FLT3抑制剂可通过上调BIM和下调MCL-1来减少DTPs。
MedSci原创 - 糖皮质激素,FLT3抑制剂,FLT3突变型AML - 2020-08-10
Blood:FF-10101,一种新型FLT3抑制剂,为携带FLT3突变的AML患者带来新的希望。
FLT3激活性突变,是与急性粒细胞白血病(AML)预后不良相关的最常见的遗传突变。尽管现临床上已经研发了多种FLT3抑制剂,但由于药物代谢差或低选择性、安全性差,尚无一种一代抑制剂在单药治疗中表现出临床疗效。近期,一种选择性FLT3抑制剂,quizartinib,在临床研究中证实效果良好。然而,在疾病的进展过程中出现了几种耐药性突变。为克服这些问题,Takeshi Yamaura等人研发了一种新型
MedSci原创 - FLT3,FF-10101,AML - 2017-12-06
FLT3抑制剂gilteritinib,获得英国NICE推荐治疗急性髓性白血病
接受gilteritinib治疗的患者中位总生存期为9.3个月,而接受化疗的患者为5.6个月,一年生存率分别为37%和17%。
MedSci原创 - 急性髓性白血病,FLT3抑制剂gilteritinib - 2020-07-18
CHMP对FLT3抑制剂Quizardinib治疗复发/难治性AML患者持负面意见
日本第一三共株式会社近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)的人用药品委员会(CHMP)对FLT3抑制剂Quizardinib的销售许可申请(MAA)持负面意见,Quizardinib预计用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD成人急性髓细胞性白血病(AML)。
MedSci原创 - Quizardinib,CHMP,FLT3抑制剂 - 2019-10-20
Blood:FLT3抑制剂Gilteritinib vs 挽救化疗对复发/难治性AML患者长期预后的影响
Gilteritinib维持治疗可保持复发性/难治性AML患者获得持久的缓解
MedSci原创 - 急性髓系白血病,FLT3抑制剂,挽救化疗,ADMIRAL试验 - 2022-02-27
Blood:酪氨酸激酶抑制剂诱导的DNA修复缺陷使FLT3(ITD)阳性的白血病细胞对PARP1抑制剂治疗敏感
中心点:FLT3抑制剂AC220可诱导DNA修复缺陷,使FLT3(ITD)阳性的AML干/祖细胞对PARP1抑制剂敏感。FLT3和PARP1抑制剂联合治疗可消灭FLT3(ITD)阳性的AML细胞,无论是处于静止状态还是增殖状态。摘要:FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变,如内部串联重复(ITD),可见于高达23%的急性髓系白血病(AML)患者,提示预后不良。目前FLT3(ITD)阳性的AMLs的治
MedSci原创 - 酪氨酸激酶抑制剂,PARP1i,FLT3,ITD - 2018-05-22
Blood:在FLT3ITD急性髓系白血病中,FLT3酪氨酸激酶抑制剂处理可暴露谷氨酰胺水解的代谢依赖性
中心点:FLT3ITD酪氨酸激酶(TK)抑制剂在不影响谷氨酰胺代谢的情况下,抑制糖酵解和葡萄糖利用。FLT3 TK活性的靶点和谷氨酰胺代谢相结合,可降低体内外FLT3ITD突变细胞的白血病致病潜能。摘要:FLT3内部串联重复(FLT3ITD)是急性髓系白血病(AML)的常见突变,与患者预后差相关。尽管新一代的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI)显现出客观的结果,但FLT3ITD的AML患者的预后仍不
MedSci原创 - FLT3酪氨酸激酶抑制剂,急性髓系白血病,谷氨酰胺水解 - 2018-02-21
Blood:FLT3抑制上调HDAC8使p53失活,维持FLT3-ITD+ AML细胞存活
中心点:在FLT3-ITD+ AML细胞中,FLT3抑制通过FOXO1和FOXO3介导的反激活诱导HDAC8上调。靶向HDAC8激活p53,可增强FLT3 TKI介导的FLT3-ITD+ AML细胞消除。摘要:FMS样受体酪氨酸激酶-3 (FLT3)的内部串联重复(ITD)突变见于多达25~30%的急性髓系白血病(AML)患者,与患者预后不良有关。虽然FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已显示出临
MedSci原创 - FLT3-ITD+,AML,FLT3,HDAC8,p53 - 2020-02-14
J Med Chem:合肥研究院研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性 的第三代新型FLT3激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。
合肥物质科学研究院 - 白血病,成药性,基因突变 - 2019-01-09
Lancet oncol:Quizartinib,FLT3抑制剂,单独用于复发性/难治性急性髓系白血病患者可获得良好疗效
在急性髓系白血病患者中,老年和FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复(FLT3-ITD)突变与早期复发和存活率低相关。Quizartinib,一种口服、高效、选择性的二代FLT3抑制剂,在复发性/难治性急性髓系白血病中具有临床抗白血病活性。
MedSci原创 - 急性髓系白血病,quizartinib,FLT3抑制剂 - 2018-05-31
Lancet Oncol:Gilteritinib可选择性抑制复发或难治性AML的FLT3突变
约三成的复发或难治性AML患者会出现FLT3突变。体外试验显示,gilteritinib可对FLT3选择性抑制,但是还没有人体试验数据。6月20日在线发表于Lancet Oncology上的一篇文章表示,FLT3突变的复发或难治性AML患者中,gilteritinib的安全性特征良好,应答持续时间长,总体生存结局令人鼓舞。
肿瘤资讯 - Gilteritinib,Lancet,Oncology,AML,FLT3,突变 - 2017-06-28
第24届EHA:pan-FLT3 / pan-BTK抑制剂CG-806的临床前数据
pan-FLT3 / pan-BTK抑制剂CG-806的临床前体内有效性和安全性凸显了CG-806的抗白血病功效。
MedSci原创 - pan-BTK抑制剂,FLT3,CG-806 - 2019-06-16
Blood:NPM1突变/MLL重排白血病患者的新希望:联合抑制Menin-MLL和FLT3
抑制Menin-MLL相互作用可通过MEIS1转录靶向NPM1突变和MLL重排白血病的FLT3突变;Menin-MLL和FLT3联合抑制是这些并发FLT3-ITD的白血病亚型的协同治疗机会。
MedSci原创 - 白血病,FLT3,MEN1,MLL重排 - 2020-07-03
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