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NEJM： <font color="red">HIF-2</font>α<font color="red">抑制剂</font>Belzutifan有望用于治疗Pacak-Zhuang综合征

NEJM： HIF-2α抑制剂Belzutifan有望用于治疗Pacak-Zhuang综合征

2021年8月，Belzutifan获FDA批准用于无需立即手术的、与希佩尔·林道综合征（VHL综合征）相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤。迄今为止，Belzu

网络 - Belzutifan - 2021-11-28

ASCO GU 2021: <font color="red">HIF-2</font>α<font color="red">抑制剂</font>Belzutifan在晚期肾透明细胞癌中初显疗效

ASCO GU 2021: HIF-2α抑制剂Belzutifan在晚期肾透明细胞癌中初显疗效

Belzutifan（MK-6482）是一种小分子HIF-2α抑制剂，临床前研究已证实可诱导肾细胞癌模型的肿瘤消退，此前也报道了首个人类实体瘤的Ⅰ期研究。2021年ASCO GU大会口头报

MedSci原创 - 肾透明细胞癌 - 2021-02-16

Structure：<font color="red">HIF-2</font>作用机制取得重大进展

Structure：HIF-2作用机制取得重大进展

低氧诱导因子（hypoxia-inducible factors, HIFs），如HIF-2，允许体内的细胞适应低氧环境。HIFs激活促进血管发育、促进氧气运输和促进营养物高效利用的程序。1997年，美国德州大学西南医学中心Steven McKnight博士和David Russell博士领导的一个研究团队发现和描述了EPAS1基因编码的蛋白HIF-2α，其中HIF-2α是HIF-2的主要

生物谷 - HIF-2 - 2016-09-17

Blood：<font color="red">Hif</font>-1α和<font color="red">Hif-2</font>α参与调控血管内皮和造血干细胞的形成。

Blood：Hif-1α和Hif-2α参与调控血管内皮和造血干细胞的形成。

已有报道体内缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）可正性调控EHT，现研究人员对该过程可能存在其他的调控因子进行探究。Claudia Gerri等人发现，斑马鱼的Hif-2α也可以正性调控HSC形成。在携带hif-1aa；hif-1ab(hif-1α）和hif-2aa；hif-

MedSci原创 - HIF-1α，HIF-2α，血管内皮细胞，造血干细胞 - 2018-01-17

JCO：<font color="red">HIF-2</font>α拮抗剂PT2385治疗晚期透明细胞肾癌

JCO：HIF-2α拮抗剂PT2385治疗晚期透明细胞肾癌

大部分透明细胞肾癌患者中均存在HIF-2α不稳定。PT2385是第一类HIF-2α拮抗剂。JCO近期发表了一篇文章，报道PT2385治疗透明细胞肾癌的Ⅰ期临床试验结果。

MedSci原创 - 透明细胞肾癌，HIF-2α拮抗剂，PT2385 - 2017-12-20

Nat Commun：<font color="red">HIF</font>-1α和<font color="red">HIF-2</font>α在肾透明细胞癌中发挥相反的调节作用

Nat Commun：HIF-1α和HIF-2α在肾透明细胞癌中发挥相反的调节作用

2018年全球范围内新发肾癌病例超过40万例，而肾透明细胞癌（ccRCC）占所有肾癌的70–80％。在大多数ccRCC患者中均发生VHL（逢希伯-林道综合征，von Hippel-Lind

MedSci原创 - HIF-1α，肾透明细胞癌，VHL，HIF-2α - 2020-09-04

默沙东LRRK<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>的优化

默沙东LRRK2抑制剂的优化

LRRK2是一个多domain的激酶 (图1A)，也是治疗帕金森症的潜力靶点。由于是CNS疾病，其抑制剂要求能透脑

网络 - 帕金森症，LRRK2，多domain的激酶 - 2023-03-24

Cancer Cell：HER<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>联合TORC1<font color="red">抑制剂</font>能够阻止癌细胞生长

Cancer Cell：HER2抑制剂联合TORC1抑制剂能够阻止癌细胞生长

UT Southwestern Simmons癌症中心的研究人员发现，HER2抑制剂联合TORC1抑制剂可以阻止带有HER2突变的癌细胞的生长。

MedSci原创 - TORC1抑制剂，HER2抑制剂，癌细胞 - 2020-01-26

Blood：JAK1/<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>与BCL<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>联用或能打破骨髓微环境的保护作用

Blood：JAK1/2抑制剂与BCL2抑制剂联用或能打破骨髓微环境的保护作用

为了更好地了解骨髓微环境对AML药物反应的影响，来自芬兰、挪威、西班牙的研究人员对304种抑制剂（包括已批准和正在临床实验中）进行了综合评价；并比较了他们在骨髓基质衍生条件和在标准培养条件下，原发性AML

MedSci原创 - 白血病，骨髓微环境 - 2017-06-19

Bcl-<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>最新研究进展

Bcl-2抑制剂最新研究进展

在今年入选ASCO摘要的品种中，以亚盛医药、百济神州为代表的企业，公布了旗下Bcl-2抑制剂的最新研究数据。

精准药物 - BCL-2抑制剂 - 2023-06-10

Diabetes Obes Metab：SGLT<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>与DPP4<font color="red">抑制剂</font>治疗患者心衰风险比较

Diabetes Obes Metab：SGLT2抑制剂与DPP4抑制剂治疗患者心衰风险比较

与使用DPP4抑制剂的老年人相比，使用SGLT2抑制剂的老年人心衰住院或死亡的发生率较低，且低血糖发生率较低，但糖尿病酮症酸中毒的发生率增加。

MedSci原创 - 心衰，DPP4抑制剂，SGLT2抑制剂 - 2020-12-21

JAK<font color="red">抑制剂</font>

JAK抑制剂

2021年，全球已上市的JAK抑制剂市场规模就已达到近90亿美元，市场也很可期。

精准药物 - JAK2，JAK1，JAK3和TYK2 - 2023-01-24

盘点：JAK<font color="red">抑制剂</font>

盘点：JAK抑制剂

酪氨酸激酶（JAK）家族共有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2，在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中发挥重要作用。介导的信号通路JAK－STAT通路调解细胞增殖、分化、凋亡和免疫调

精准药物 - JAK抑制剂 - 2022-10-26

2019 日本建议：正确使用SGLT-<font color="red">2</font><font color="red">抑制剂</font>

2019 日本建议：正确使用SGLT-2抑制剂

日本糖尿病学会于2019年8月6日发布了《关于正确使用SGLT2i专家建议》的日文版本，英文版本于2019年11月15日发布。主要内容包括： 1.关于SGLT-2i使用的一般建议。2.与SGLT-2i相关的不良反应及对策，如：

网络 - SGLT-2抑制剂 - 2019-12-13

2019 日本建议：正确使用SGLT-2抑制剂

日本糖尿病学会于2019年8月6日发布了《关于正确使用SGLT2i专家建议》的日文版本，英文版本于2019年11月15日发布。主要内容包括： 1.关于SGLT-2i使用的一般建议。2.与SGLT-2i相关的不良反应及对策，如： ➤严重低血糖（应如何减少胰岛素、磺脲类药物剂量） ➤酮症酸中毒 ➤脱水/脑梗死以及其他与脱水相关的并发症 ➤皮肤不良反应 ➤泌尿生殖系统感染

J Diabetes Investig. 2019 Nov 15. - SGLT-2抑制剂 - 2019-12-13

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