PROTAC降解剂Vepdegestrant对ER+/HER2-晚期乳腺癌患者有明显获益
在平均随访13.8个月时,Vepdegestran在所有剂量组患者中(共83名患者)共产生了36.1%的临床获益率(临床获益率是指在接受治疗的患者中,因治疗而出现临床获益的比例,包括病情缓解、疾病稳定
盛诺一家 - 乳腺癌,ER阳性乳腺癌,PROTAC降解剂,Vepdegestrant - 2023-11-04
一文读懂:蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)
靶向蛋白质降解(TPD)是一种新兴的治疗方法,因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶系统(UPS)实现
小药说药 - PROTAC - 2023-02-28
JMC:发现第一个乳酸脱氢酶 PROTAC 降解剂有望用于胰腺癌治疗
肿瘤的能量代谢不仅为肿瘤的快速生长提供了能量需求,也为肿瘤的生长提供了大量的物质原料,如磷酸核糖,非必需氨基酸,脂质合成前体等。因此阻断肿瘤的能量代谢可以导致肿瘤细胞的死亡
精准药物 - 胰腺癌 - 2022-12-26
JMC:新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药
新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药。
网络 - 耐药,PROTAC降解剂,乳腺癌激素 - 2023-05-18
Arvinas宣布启动1期临床研究,评估其靶向雌激素受体的PROTAC蛋白质降解剂ARV-471治疗乳腺癌的活性
Arvinas公司一直致力于开发靶向蛋白质降解的新型药物,宣布启动第二个临床计划。ARV-471(一种口服雌激素受体(ER)靶向PROTAC蛋白质降解剂)的1期临床试验将评估ARV-471在局部晚期或转移性ER阳性/ HER2阴性乳腺癌患者中的安全性、耐受性和药代动力学。
MedSci原创 - Arvinas,雌激素受体,PROTAC,蛋白质降解剂,ARV-471,乳腺癌 - 2019-08-28
J Med Chem: 双PROTAC来了:我国学者首次提出双重靶向降解(Dual PROTACs)药物设计新概念
近日,华中科技大学同济药学院李华教授、周宜荣副教授和沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授作为共同通讯作者,在药物化学顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为:R
“E药世界”公众号 - 肿瘤,PROTAC - 2021-06-01
PROTAC口服“rules”
rules”都是很合理的建议,但当然也不是“金科玉律”,只能说符合这些rules的能做出口服的希望大些,超出这些rules的可能加倍困难。
精准药物 - HMG-CoA还原酶,优化过程,PROTAC的理化性质 - 2022-11-03
新药研发利器PROTAC技术全面解析:原理,历史,优势,设计,挑战,机遇与下一代PROTAC技术
不同于传统的小分子抑制剂和拮抗剂,蛋白降解剂技术由于其能够诱导
药学速览 - PROTAC - 2021-08-29
Nat Commun | 上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解和乳腺癌治疗的高分子蛋白降解剂
该研究成果提出了一种特异性递送PROTAC分子至肿瘤部位的通用型纳米平台,并证实了其抗肿瘤潜能。
网络 - 肿瘤,乳腺癌,蛋白降解剂 - 2022-07-29
中科院上海药物所《自然·通讯》:区域限制性PROTAC纳米平台,可实现时空可调的蛋白质降解和增强癌症治疗
设计了一种区域受限的PROTAC纳米平台,该平台整合了活性氧(ROS)可激活和乏氧响应性PROTAC前药,用于精确操纵溴结构域和末端外蛋白4的表达以及根除肿瘤。
BioMed科技 - 抗肿瘤,肿瘤异质性,BRD4,PROTACs - 2024-08-10
【JMC】丁克团队报道靶向 AXL 的高效 PROTAC
Anexelekto (AXL) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),属于 TAM(TYRO3、AXL 和 c-Mer 原癌基因酪氨酸激酶 (MER))亚家族。
精准药物 - RTK,AXL,受体酪氨酸激酶 - 2023-02-14
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