AAPS PharmSciTech： 向高酸性有效成分的配方迈进: 疣治疗的浓缩三氯乙酸凝胶的研制

常见的疣是由人乳头瘤病毒引起的良性皮肤病变。疣体表现为小的增生，表面坚硬粗糙，颜色与周围皮肤相似。它们大多是无症状的，但如果出现在脚底，患者可能会感到疼痛。虽然目前有许多治疗疣的方法，但没有一种是金标准，而且许多方法并不可取和/或疗效欠佳。三氯乙酸(TCA)是一种以无色晶体形式存在的强酸。当它作为溶液应用于组织时，会引起蛋白质的凝固和变性，因此，它在不同的浓度下可用于组织破坏和化学剥离。TCA作为一种可获得的、经济的、简单的治疗策略，在诊所和医院都可以获得，因为它不需要昂贵的设备或活性成分。对于治疗疣，虽然它是有效的，但很难处理，因为它会扩散到疣周围的组织，引起健康皮肤疼痛和灼伤。虽然之前有尝试将TCA配制成凝胶或凝胶状制剂，但都报告低浓度的TCA (10-40% w/v)不适合治疗疣体或有效的组织消融。

AAPS PharmSciTech最新的一篇文章，研究者研发了一种新的高TCA含量(100% w/v)的聚合物基凝胶。利用羟乙基纤维素(HEC)和壳聚糖增强黏度和生物粘附性，成功地形成了凝胶。

研究者对不同浓度的配方进行物理性能测试，选择最优配方进行临床评价。3% HEC和2%壳聚糖的组合具有最佳的黏度和有限的含水量，并具有可接受的稳定性。对30例患者每2周应用TCA凝胶进行疗效和安全性评价。临床研究显示了凝胶的疗效和耐受性，6周内一半的患者完全治愈，90%的患者改善。只有10 ~ 12%的患者报告了副作用。

综上，将TCA溶液转化为凝胶使其能够被医生和患者以实用的方式应用和处理，同时保持其作为组织破坏剂的功效。此外，它经济且便捷，是类似情况下进行组织消融控制的一种有前景的配方。

原始出处：Helmy AM, Ahmed SS, Sabaa RME, Abdel-Wahab HM, Abouelmagd SA. Towards Formulation of Highly Acidic Active Ingredients: Development of Clinically Effective Concentrated Trichloroacetic Acid Gel for Wart Management. AAPS PharmSciTech. 2023 Jul 27;24(6):160. doi: 10.1208/s12249-023-02615-7. PMID: 37498470.