氨磺必利在临床中的应用与不良反应

氨磺必利，又名阿米舒必利，是第二代非典型抗精神病药物之一，2011年才批准在我国上市。作一种新上市的“老药”，其可选择性拮抗多巴胺D2/D3受体，竞争性拮抗5-HT受体5-HT7a，这种独特的作用机制使其具有独一无二的治疗作用，即大剂量使用时可用于治疗阳性症状，小剂量使用时又能缓解阴性症状，发挥抗抑郁的作用。由于氨磺必利对其他的多巴胺亚型受体几无亲和力，对组胺、胆碱能受体、肾上腺素能α、5-HT受体也不具有亲和力，对纹状体的多巴胺受体阻断作用并不明显，因此在具有良好的疗效的同时，耐受性也很好。注意的是氨磺必利主要通过肾脏排泄，肾功能不全者应慎用或禁用；而在肝脏的代谢量很小，故可应用于肝功能损害的患者。

氨磺必利的临床应用

①　在治疗精神分裂症方面，研究显示氨磺必利具有与其他一线抗精神病药相近的疗效，而副作用更小，患者的耐受性更好，可作为一线抗精神病药。

②　在抗抑郁方面，氨磺必利可竞争性拮抗体内的5-HT7a受体，有效起到抗抑郁作用。若与抗抑郁药联用则起效更快，还可起到协同增效的作用。另外，对于双相障碍Ⅰ型的抑郁发作采取氨磺必利联合碳酸锂的方案比单用碳酸锂见效快，且没有明显的不良反应的发生。

③　在治疗阿尔茨海默病精神行为症状方面，有研究发现氨磺必利的总有效率高于利培酮，且可明显减轻患者的行为紊乱、偏执妄想、幻觉等精神行为症状；氨磺必利可明显改善患者阳性症状、阴性症状和患者简易的智力状态，且药物导致的不良反应比利培酮要轻。

④　在治疗酒精性精神障碍方面，氨磺必利同样具有安全可靠的疗效，并且治疗总有效率比使用丙戊酸镁缓释片要高。

⑤　此外，氨磺必利在治疗躁狂症、强迫症、儿童孤独症、耐氯氮平的精神分裂症患者等方面均有肯定作用。

虽然氨磺必利被证实在多种精神疾病治疗方面有肯定的疗效，但使用时仍要注意药物的不良反应。例如，过敏反应，可见药物所致的皮疹，应立即停药，给予抗过敏疗法，通常可缓解。精神方面的不良反应，如焦虑、激越、失眠，发生率为5%～10% ；其次为嗜睡，发生率约为 2%。代谢和内分泌系统相关的不良反应，可能出现催乳素水平升高、体重增加或血症异常。氨磺必利引发锥体外系不良反应（如震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能）发生率约为15%，比其他第二代抗精神病药低，且呈剂量相关性（日剂量300mg以上）。心血管系统不良反应，氨磺必利可引起心动过缓、低血压、尖端扭转型室速，可导致心脏停搏、猝死或心室纤维性颤动等。高剂量氨磺必利还有可能诱发 Q-T 间期延长。

综合来看，氨磺必利相较于其他第二代抗精神病药物而言，其在改善精神分裂症伴随的抑郁症状、精神分裂症的阴性症状等方面有很大优势。且极少引起锥体外系反应，不良反应的发生率较少，临床耐受性较好，对患者更为有利，长期看来可使慢性精神分裂症患者的生活质量得到较好的改善。