Nat Commun：告别服药痛苦！FDA权威认证：涂个乳液就能治病？
2019-06-28 苏煜静 生物探索
近日，《Nature communication》上发表了一则论文称，麻省理工联手欧莱雅的研究人员将布洛芬滴入纳米乳液中，开发出一款只需要涂抹就能够通过皮肤送达药物的纳米乳液，证明了纳米乳剂在药物输送方面的潜在用途。
很多孩子服药时候不老实。小编小时候对“吃药”有着深深的恐惧感，如果是喝中药全靠大人上刑一样捏着鼻子灌，如果是吃西药总是将药丸外面一层糖衣舔掉然后吐出来。至今服药的痛苦经历依然历历在目。此外，很多药物经过人体消化药性会大打折扣，也有很多患者病情严重以至于无法服药。药物送达不到，药效发挥不了，病情自然也好转不了。
近日，《Nature communication》上发表了一则论文称，麻省理工联手欧莱雅的研究人员将布洛芬滴入纳米乳液中，开发出一款只需要涂抹就能够通过皮肤送达药物的纳米乳液，证明了纳米乳剂在药物输送方面的潜在用途。
神奇的纳米乳液
研究人员开发出的纳米乳液是一种可以悬浮在另一种液体中的微小液体。它类似于摇晃油醋沙拉酱时形成的混合物，只不过它比普通液滴要小得多。当纳米乳液达到体温（37℃）时就会转化为凝胶，科学家的这一发现为涂抹皮肤或注射体内药物提供了新型材料。
麻省理工的化学工程教授Robert T.Haslam表示：“制药行业对纳米乳剂作为一种提供小分子疗法的方式非常感兴趣。这可能是局部的，通过摄入或喷入鼻子，因为一旦你开始进入数百纳米的尺寸范围，纳米乳液便可以更有效地渗透进入皮肤。”
FDA原料认证，安全有保障
以前也有许多类似于洗涤剂的化学品可以加速乳液形成，但是它们都没有得到FDA用于人体的批准。此次，Doyle和他的学生选择了两种不带电荷的表面活性剂，以减少对皮肤的刺激，并且这种表面活性剂已经被FDA批准作为食品或化妆品添加剂。
同时，制作乳剂最简单的方法就是加大搅拌的力道，且搅拌的力道越大，液滴也就越小越稳定。工业过程中，乳状液是通过机械地摇动混合物或使用声波在液体中产生强烈的振动。在过去几年里，Doyle的实验室也一直致力于找出制造纳米乳液的低能耗策略，以便大规模生产纳米乳液。
麻省理工副教授Kripa Varanasi说：“这些过程需要大量的能量，液滴越细，它消耗的能量也就越多。”如果想要大规模地进行工业生产，传统的方法显然耗费太多。因此，他们添加了少量的用于药物传递的生物相容聚合物（聚乙二醇，PEG）帮助溶液形成更小的液滴，直径可达50纳米左右。
Doyle表示：“用这种方法根本不需要使用太多力道，实际上缓慢搅拌棒几乎会自发产生这些超小乳液。”该纳米乳液中含有直径200纳米甚至更小的液滴。
研究人员制作出的这种纳米乳液能够稳定使用一年。它不仅稳定，而且表面积与体积之比也更高，这使得它们能够携带更大的有效成分，如药物或防晒霜。
加点料，让纳米乳剂遇热变凝胶
在开发出使用无毒成分的纳米乳剂后，研究人员又增加了一个步骤，使乳剂在达到体温时可以很容易地转化为凝胶。
他们将热敏聚合物Pluronics加入其中。这种聚合物已经获得了FDA的批准，并在一些药物和化妆品中使用。Pluronics包含三个“结构域”：外部两个区域是亲水的，而中间区域是疏水的。
在室温下，这些聚合物溶解在水中，不会与形成乳液的液滴产生太多相互作用。然而，一旦温度升高，疏水区域就会附着在液滴上，迫使它们更紧密地堆积在一起并形成胶状固体。该过程在将乳液加热的数秒内就会发生。
Doyle现在正在探索将多种活性药物成分加入这种凝胶的方法。这些产品可以用于局部治疗烧烫伤，或是内服缓释制剂，又或是可吸入的鼻腔喷雾剂等。
原始出处：
Seyed Meysam Hashemnejad, Abu Zayed Md Badruddoza, et al. Thermoresponsive nanoemulsion-based gel synthesized through a low-energy process. Nature Communications. Jun 2019.
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