Nature：GPCR药物大盘点
近日，丹麦哥本哈根大学（University of Copenhagen）的科学家们对所有GPCR药物和在临床试验中接受检验的在研GPCR药物进行了盘点，他们的分析发现了GPCR药物研发方面的哪些趋势呢
药明康德 - Nature，药物 - 2018-01-30
Cell Res：上海药物所发现GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR（G 蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点，因此，在药物发现领域，对 GPCR自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR 信号转导领域另一个悬
上海药物研究所 - 药物靶标，G，蛋白偶联受体 - 2017-06-01
Nature：共生细菌产生可以模拟人信号分子的GPCR配体
来自洛克菲勒大学的研究人员利用生物信息学和合成生物学的手段，在人类微生物群中寻找和G-蛋白偶联受体（GPCR）相互作用的N-酰基酰胺。
MedSci原创 - 微生物，GPCR - 2017-08-31
Cell：上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制
研究所的研究团队联合美国美国北卡莱罗纳大学教堂山分校的研究人员在Cell杂志上发表了题为“5-HT2C Receptor Structures Reveal the Structural Basis of GPCR
BioArt - CEL，GPCR - 2018-02-02
：自身免疫病相关新药物作用靶点GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）是一类重要的药物作用靶点，目前市场上有超过40％的药物是通过作用于GPCR起到治疗作用。人体大约有800－1000个GPCR，发现GPCR在重大疾病中的新作用可以为疾病治疗提供新药靶或新方法。
上海药物研究所 - GPCR，自身免疫 - 2013-05-06
eLife：GPCR信号转导在男性不育不孕研究中新进展
近期，山东大学基础医学院孙金鹏教授课题组和于晓教授课题组在GPCR对生殖系统的调控研究中取得新进展，研究成果“Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding- mediated
山东大学基础医学院 - ADGRG2/CFTR，Gq，不育不孕 - 2018-04-13
十年研究，徐华强教授突破GPCR信号传导领域世界级难题
徐华强教授主要研究的领域是GPCR（G蛋白偶联受体）的结构与作用机制。在全球，这个充满魅力的研究领域正不断为医药业带来新的活力——至少有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂
药明康德 - GPCR信号 - 2016-12-12
百奥赛图与LiberoThera共同开发全人GPCR抗体药物取得里程碑式进展
机制上，这些克隆可通过增强的ADCC效应来耗竭肿瘤微环境中的Treg，也可通过抑制其配体CCL1介导的CCR8信号通路来抑制肿瘤微环境中的Treg活性，进而达到增强抗肿瘤免疫反应的目的
网络 - 肿瘤，百奥赛图（北京）医药科技股份有限公司，日本LiberoThera有限公司，全人GPCR抗体开发 - 2022-07-21
Cell Research：非视觉阻遏蛋白与GPCR复合物的三维结构成功获解析
近日，中科院上海药物研究所徐华强课题组、余学奎课题组和上海生化与细胞所国家蛋白质科学中心（上海）丛尧课题组合作在GPCR跨膜信号转导领域取得重大进展——首次解析了非视觉阻遏蛋白（Arrestin2）与神经降压素受体（NTSR1）复合物冷冻电镜结构，阐述了非视觉阻遏蛋白偶联多种不同特征GPCR进行信号整合的作用机制。
细胞 - 非视觉阻遏蛋白，GPCR复合物，三维结构 - 2019-12-06
Cancer Res：刘明耀课题组在GPCR介导的免疫微环境调控中取得重要进展
免疫疗法是近年来兴起的对抗恶性肿瘤的变革性手段，在多种肿瘤的临床治疗中初步显现令人振奋的效果。然而，对于目前的大多数免疫疗法，其临床响应率还停留在20%左右的低水平。尤其是在实体瘤的治疗中，包括免疫检查点（Immune checkpoint）阻断疗法和嵌合抗原受体T细胞技术（chimeric antigen receptor T cell， CART）疗法在内的免疫治疗手段仍然存在不小的局限性。
BioArt - 刘明耀课题组在GPCR介导的免疫微环境调控中取得重要进展 - 2018-07-08
JBC：中科院上海药物所徐华强课题组等发现B型GPCR激活新机制
近日，国际知名生物化学杂志《Journal of BioLogical Chemistry》在线发表了中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与王明伟课题组合作研究论文，研究论文题为Rearrangement of a polar core provides a conserved mechanism for constitutive activation of class B G protein-c
生物帮 - GPCR，B型分泌素，激活机制 - 2017-04-07
Mol Cell：哈尔滨工业大学何元政团队揭示粘附GPCR激活和G蛋白偶联选择性的潜在分子机理
该结构揭示了其他GPCRs中罕见的 self-tethering激活机制和前所未有的结构特征，还揭示了G12偶联信息。
iNature - 粘附G蛋白偶联受体，G蛋白偶联 - 2022-10-30
TRENDS PHARMACOL SCI：G蛋白偶联受体激活模式的新见解
G蛋白偶联受体(GPCR)是最大的细胞表面受体家族，参与几乎所有生命活动。其功能异常是导致包括心血管疾病、肿瘤、代谢性疾病和神经变性疾病等重大疾病的主要机制。因此，GPCR是最重要的药物靶点，约40%的临床用药靶点都是GPCR。相关研究已经获得了10次诺贝尔奖，其重要程度可见一斑。
MedSci原创 - G蛋白，偶联受体，激活模式 - 2018-03-03
Nature：中国科学家研发2型糖尿病新药有重要突破
日前，国际顶级学术期刊《自然》同时在线发表了两项重大成果。中科院上海药物研究所领衔成功解析人源胰高血糖素受体全长蛋白的三维结构，上海科技大学iHuman研究所领衔成功解析人源胰高血糖素样肽1受体七次跨膜区晶体结构。这两个发现为研发治疗2型糖尿病的新药提供了重要的结构生物学基础。此外，iHuman研究所领衔成功解析了人源平滑受体的多结构域三维结构，这是抗肿瘤药物的重要靶点。该成果于北京时间昨天在
解放日报 - Nature，糖尿病 - 2017-05-19
罗氏Genentech将支付10亿美元给日本Sosei Heptares公司，合作开发GPCR药物
罗氏的Genentech部门已同意向日本生物技术公司Sosei支付10亿美元以上的费用，合作开发靶向G蛋白偶联受体（GPCR）的新型药物，其中预付款为2600万美元，其余部分与各种研发和商业里程碑相关。
MedSci原创 - 罗氏Genentech，10亿美元，Sosei，Heptares，GPCR，G蛋白偶联受体 - 2019-07-17
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