Cancer Cell:雷公藤可能通过抑制MCL1基因治疗肿瘤
研究小组分析探讨了癌症中最常见的基因改变后,为开发抑制这种基因的药物奠定了关键基础。一项癌症遗传学研究指出MCL1基因所编码的蛋白质有助于保持细胞存活。这项新的研究针对抑制MCL1活性的化合物,并且研究了能预测肿瘤生存是否依赖于MCL1的一个重要伴侣基因。总之,该研究为开发靶向MCL1的新疗法铺平了道路。
生物谷 - 肿瘤,癌症,MCL1 - 2012-04-17
Blood:MCL1抑制为T细胞淋巴瘤患者带来新的治疗希望!
Raphael Koch等人对细胞系和TCL患者来源的移植瘤(PDX)模型的线粒体细胞凋亡通路进行研究,评估BH3类似物的体外活性,包括BCL2抑制剂venetoclax、BCL2/BCL-xL抑制剂navitoclax和新型MCL1抑制剂AZD5991。
MedSci原创 - T细胞淋巴瘤,BH3,MCL1抑制 - 2018-12-03
Blood:肿瘤靶向纳米颗粒可改善BCL2和MCL1双重抑制的治疗效果
双重抑制MCL1和BCL2蛋白可使DLBCL小鼠模型获得持久的缓解。包裹在肿瘤靶向纳米颗粒中的S63845或维奈托克可改善双重抑制MCL1和BCL2蛋白的治疗指数。
MedSci原创 - MCL1,BCL2,DLBCL,肿瘤靶向纳米颗粒 - 2020-10-19
【JMC】高效低毒-靶向线粒体Mcl-1抑制剂的开发
作者基于课题组的前期工作设计了一种β-咔啉与金属配位的复合物9,可靶向线粒体Mcl-1,单药或与ABT-199(Bcl-2抑制剂)联用时显示出良好的抗肿瘤活性。
精准药物 - MCL-1抑制剂 - 2023-07-07
Blood:BH3-mimetic工具指导BCL2 BH3-mimetics和MCL1 BH3-mimetics分开用于治疗骨髓瘤
中心点:在原发性骨髓瘤确诊和复发时,采用BH3-mimetic工具评估的对BCL2、BCLXL和MCL1的依赖性存在差异。BAK/MCL1复合物破坏对MCL1 mimetic所诱导的细胞凋亡至关重要;BCLXL是骨髓瘤耐药性的主要因子。
MedSci原创 - 骨髓瘤,BH3-mimetic,MCL1依赖性 - 2018-10-12
Blood:Mcl-1转基因小鼠模型可用于精确预测MCL-1抑制剂临床应用的疗效和耐受性
中心点:高亲和力的MCL抑制剂促进建立了拟人化(hu)的Mcl-1小鼠模型。可采用移植huMcl-1;Eμ-Myc淋巴瘤的huMcl-1小鼠模型探究S63845的治疗窗。摘要:MCL-1(髓系白血病-1)是多种癌症维持生长所需要的促生存的BCL-2家族成员。近期出现一种高特异性的MCL-1抑制剂,S63845,与人类MCL-1的亲和力比对小鼠MCL-1的亲和力高6倍。
MedSci原创 - Mcl-1,S63845,BCL-2,小鼠 - 2018-08-25
由于心脏安全性,MCL-1抑制剂AMG 397的早期研究已被暂停
Amgen在其肿瘤学管道的更新中披露,由于心脏毒性的安全信号,实验性小分子MCL-1抑制剂AMG 397的I期研究已被搁置。
MedSci原创 - MCL-1抑制剂,Mg,397,心脏安全性 - 2019-09-14
【JCO】Pirtobrutinib用于既往共价BTK抑制剂治疗的MCL的1-2期研究结果
I/II 期 BRUIN 研究纳入复发难治B细胞肿瘤患者(包括既往过cBTKi 治疗的患者)纳入给予Pirtobrutinib单药治疗。
聊聊血液 - MCL,pirtobrutinib,肥大细胞白血病 - 2023-11-12
Nat Commun:MCL-1或可成为肺腺癌的潜在治疗靶标
肺癌作为最常被诊断的癌症,是全球范围内癌症相关死亡的主要原因之一。肺癌在组织学上分为小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC),后者约占总病例的85%。肺腺癌(LUAD)和肺鳞状细胞癌(LUS
MedSci原创 - 肺腺癌,Mcl-1,癌基因成瘾 - 2020-09-22
:抗凋亡基因Mcl-1影响Treg存活调控免疫
这种淋巴细胞被称为调节性T细胞,具有抑制免疫反应的功能。这项发现有助于开发免疫功能紊乱的新疗法。
中国科技网 - 免疫,Mcl-1,Treg,凋亡 - 2013-07-17
Clini Cancer Research:新型BTK抑制剂Zanubrutinib治疗复发性/难治性MCL
本研究旨在评估一种新型BTK抑制剂zanubrutinib用于MCL的疗效和安全性。
MedSci原创 - zanubrutinib,套细胞淋巴瘤(MCL - 2020-07-04
广西师范大学梁宏/陈振锋研究小组JMC论文:靶向线粒体的铂基Mcl-1抑制剂的发现
Mcl-1蛋白作为Bcl-2抗凋亡蛋白家族的重要成员,在细胞内源性凋亡中起着重要作用。
ComputArt计算有乐趣 - MCL-1抑制剂 - 2023-08-18
J Clin Oncol:新型非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib治疗晚期MCL的疗效和安全性
新型非共价 (可逆) BTKi Pirtobrutinib(吡托布鲁替尼)在cBTKi预处理的复发/难治性MCL患者中显示出了持久疗效
MedSci原创 - BTK抑制剂,套细胞淋巴瘤 (MCL) ,pirtobrutinib - 2023-05-17
【Blood Adv】奥布替尼治疗复发/难治性MCL的1/2期研究2年随访结果
奥布替尼在 r/r MCL 患者中显示出强效活性,且缓解率较伊布替尼显著改善。
网络 - MCL,奥布替尼 - 2023-05-02
Genes Dev:抑制 MCL-1 蛋白有助治疗淋巴癌
日前,来自澳大利亚沃尔特与伊丽莎·霍尔医学研究所(Walter and Eliza Hall Institute)的科学家发现了一种很有前景的方案,可用于治疗由一种最常见致癌蛋白所导致的癌症。相关论文发表在了近期出版的《基因与发育》(Gene and Development)杂志上。 MYC 是一种最常见的致癌蛋白,其生长、扩散会导致细胞发生癌变,形成多种癌症。在 7
生物360 - Mcl-1,淋巴癌,BCL-2 - 2014-01-10
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