Arvinas III期数据不如人意,股价暴跌,对PROTACs是好消息还是坏消息?
III期临床试验的全部数据,最终来决定ARV-471以及PROTACs疗效。
精准药物 - Arvinas,PROTACs, III期数据 - 2022-11-27
JMC:靶向内分泌耐药乳腺癌PROTACs药物研究新进展
蛋白水解靶向嵌合体技术作为一种新的药物发现策略,已广泛应用于多种致病蛋白质的靶向降解,为克服耐药性提供了新思路。
精准药物 - 乳腺癌,PROTACs - 2023-06-13
Blood:CDK6特异性PROTACs选择性抑制Ph+ALL细胞生长
费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞生长需要细胞周期调控基因CDK6的表达,而密切相关的CDK4蛋白的表达却是可有可无。而且,在小鼠中,CDK6沉默比用CDK4/6双重抑制剂Palbociclib治疗更能有效抑制Ph+ALL,提示在Ph+ ALL中,CDK的生长促进作用,部分是独立于激酶之外的。因此,Dominici等人开发了一种抑制体外CDK6酶活性的CDK4/6靶向蛋白水解
MedSci原创 - CDK6,PROTACs,费城染色体,ALL - 2020-02-11
综述:靶向蛋白降解(PROTACs)癌症治疗药物机制、以及最新进展、国内相关研发公司
靶向蛋白降解疗法是新药开发炙手可热的领域。去年,Arvinas公司蛋白降解剂(PROTAC)ARV-471和ARV-110的临床结果,让人们看到这一治疗模式在临床试验中的概念验证(详细见:Arvina
MedSci原创 - 靶向蛋白降解 - 2021-03-28
J Med Chem: 双PROTAC来了:我国学者首次提出双重靶向降解(Dual PROTACs)药物设计新概念
近日,华中科技大学同济药学院李华教授、周宜荣副教授和沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授作为共同通讯作者,在药物化学顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为:R
“E药世界”公众号 - 肿瘤,PROTAC - 2021-06-01
Nature:针对前列腺癌的PROTACs已进入临床试验!或将开启蛋白靶向降解治疗癌症新篇章!
自PROTAC策略问世以来可谓备受关注,而在近日,Arvinas公司宣布,将于今年年中启动关于PROTAC策略治疗前列腺癌的临床试验,该试验将持续约9个月。 不仅如此,Arvinas公司还声称有体内证据表明PROTAC可降低小鼠大脑中的tau蛋白,将其tau蛋白质降解剂直接注入小鼠海马体后,将tau水平降低了50%。
转化医学网 - 靶向治疗,癌症,蛋白 - 2019-03-27
口服PROTAC疗法:目前有哪些靶点的药物在研发过程中?
在过去的五年里,至少有超过25种PROTACs已经开始临床试验,但是其中只有少数是口服生物可利用的。以下是目前正在进行临床试验的口服生物可利用PROTACs总结:
网络 - 靶点,药物靶点,PROTAC - 2023-09-24
Nat Commun | 上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解和乳腺癌治疗的高分子蛋白降解剂
该研究成果提出了一种特异性递送PROTAC分子至肿瘤部位的通用型纳米平台,并证实了其抗肿瘤潜能。
网络 - 肿瘤,乳腺癌,蛋白降解剂 - 2022-07-29
综述:靶向EGFR的PROTAC类药物研发进展
众所周知,PROTAC技术在克服耐药性及针对不可成药靶点具有极大优势,目前已经报道了多种针对EGFR的PROTAC,并在临床前研究中都表现较好的效果。
精准药物 - EGFR,PROTAC - 2022-10-12
上中医栾鑫、陈红专/海军医张卫东Bioact. Mater.:双靶点多肽PROTAC嵌合体高效抑制结直肠癌的创新治疗策略
研究团队基于天然多肽设计多肽 PROTAC 嵌合体,可降解 β-catenin 与 STAT3,抑制结直肠癌增殖,激活免疫细胞,改善微环境,为多靶点联合治疗提供思路,受多项基金支持。
BioMed科技 - 结直肠癌,多肽PROTAC - 2024-10-30
Communications Biology:嵌合体ARCC-4靶向蛋白酶水解作用引起的雄激素受体降解要比恩杂鲁胺效果更好
最近,有研究人员认为通过蛋白酶水解靶向嵌合体(PROTACs)来以雄激素受体为靶标使其降解,将会成为前列腺癌细胞中靶向雄激素受体信号疗法的一种更好的治疗性策略。
MedSci原创 - 前列腺癌,雄激素受体,蛋白酶水解 - 2018-08-09
JMC:新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药
新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药。
网络 - 耐药,PROTAC降解剂,乳腺癌激素 - 2023-05-18
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