J Clin Oncol:ROCK2抑制剂贝鲁地尔可有效治疗难治性慢性移植物抗宿主病
贝鲁地尔治疗可使患者获得高ORR和总存活率,且同时可改善患者的生活质量、减少CS剂量和限制性毒性
MedSci原创 - 慢性移植物抗宿主病,ROCK2抑制剂,贝鲁地尔 - 2021-04-23
慢性移植物抗宿主病的治疗:Kadmon和Meiji宣布在日本合作开发ROCK2抑制剂KD025
美国Kadmon和日本Meiji公司宣布,两家公司已建立战略合作关系,将在日本合作开发ROCK2抑制剂KD025用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
MedSci原创 - ROCK2抑制剂,KD025,慢性移植物抗宿主病 - 2019-12-27
Gastroenterology:局部的ROCK抑制剂治疗肠纤维化梗阻
局部ROCK抑制剂可以预防和逆转肠纤维化过程,减少成纤维细胞p38 MAPK激活并增加MRTF和自噬,局部的ROCK抑制剂有望成为CD纤维化的治疗药物
MedSci原创 - 肠纤维化梗阻,Rho激酶,克罗恩病 - 2017-06-20
Cancer Res:ROCK抑制剂RKI-1447或抵抗乳腺癌
Rho相关激酶ROCK1和ROCK2肿瘤细胞迁移和侵袭的关键,这表明它们可能是有用的治疗靶点。在这项研究中,研究者发现一个强有力的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂RKI-1447。RKI-1447/ROCK1复合物晶体结构显示,RKI-1447是一个I型激酶抑制剂,通过铰链区和DFG结构域的相互作用与ATP结合位点相结合。在人类癌细胞中,RKI-1447抑制ROCK底物MLC-2和 MY
生物谷 - ROCK,RKI-1447,乳腺癌 - 2012-08-02
NEJM:ROCK抑制剂培养角膜内皮细胞注射用于大泡性角膜病变的治疗
研究认为,ROCK抑制剂培养后角膜内皮细胞注射可显著改善大泡性角膜病变患者症状
MedSci原创 - 大泡性角膜病变,角膜内皮细胞,ROCK抑制剂 - 2018-03-15
默沙东LRRK2抑制剂的优化
LRRK2是一个多domain的激酶 (图1A),也是治疗帕金森症的潜力靶点。由于是CNS疾病,其抑制剂要求能透脑
网络 - 帕金森症,LRRK2,多domain的激酶 - 2023-03-24
Clin Cancer Res:ROCK-AKT双重抑制剂AT13148治疗实体瘤的疗效和安全性
AT13148是一种口服的AGC激酶抑制剂,可潜在抑制ROCK和AKT激酶。在前临床模型中,AT13148展现出抗转移和抗增殖的活性。本研究旨在评估AT13148用于实体肿瘤的疗效和安全性。
MedSci原创 - 实体瘤,AT13148,ROCK-AKT抑制剂 - 2020-08-10
Cancer Cell:HER2抑制剂联合TORC1抑制剂能够阻止癌细胞生长
UT Southwestern Simmons癌症中心的研究人员发现,HER2抑制剂联合TORC1抑制剂可以阻止带有HER2突变的癌细胞的生长。
MedSci原创 - TORC1抑制剂,HER2抑制剂,癌细胞 - 2020-01-26
Blood:JAK1/2抑制剂与BCL2抑制剂联用或能打破骨髓微环境的保护作用
为了更好地了解骨髓微环境对AML药物反应的影响,来自芬兰、挪威、西班牙的研究人员对304种抑制剂(包括已批准和正在临床实验中)进行了综合评价;并比较了他们在骨髓基质衍生条件和在标准培养条件下,原发性AML
MedSci原创 - 白血病,骨髓微环境 - 2017-06-19
Diabetes Obes Metab:SGLT2抑制剂与DPP4抑制剂治疗患者心衰风险比较
与使用DPP4抑制剂的老年人相比,使用SGLT2抑制剂的老年人心衰住院或死亡的发生率较低,且低血糖发生率较低,但糖尿病酮症酸中毒的发生率增加。
MedSci原创 - 心衰,DPP4抑制剂,SGLT2抑制剂 - 2020-12-21
盘点:JAK抑制剂
酪氨酸激酶(JAK)家族共有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2,在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中发挥重要作用。介导的信号通路JAK-STAT通路调解细胞增殖、分化、凋亡和免疫调
精准药物 - JAK抑制剂 - 2022-10-26
2019 日本建议:正确使用SGLT-2抑制剂
日本糖尿病学会于2019年8月6日发布了《关于正确使用SGLT2i专家建议》的日文版本,英文版本于2019年11月15日发布。主要内容包括: 1.关于SGLT-2i使用的一般建议。2.与SGLT-2i相关的不良反应及对策,如:
网络 - SGLT-2抑制剂 - 2019-12-13
2019 日本建议:正确使用SGLT-2抑制剂
日本糖尿病学会于2019年8月6日发布了《关于正确使用SGLT2i专家建议》的日文版本,英文版本于2019年11月15日发布。主要内容包括: 1.关于SGLT-2i使用的一般建议。2.与SGLT-2i相关的不良反应及对策,如: ➤严重低血糖(应如何减少胰岛素、磺脲类药物剂量) ➤酮症酸中毒 ➤脱水/脑梗死以及其他与脱水相关的并发症 ➤皮肤不良反应 ➤泌尿生殖系统感染
J Diabetes Investig. 2019 Nov 15. - SGLT-2抑制剂 - 2019-12-13
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