PROTAC口服“rules”
rules”都是很合理的建议,但当然也不是“金科玉律”,只能说符合这些rules的能做出口服的希望大些,超出这些rules的可能加倍困难。
精准药物 - HMG-CoA还原酶,优化过程,PROTAC的理化性质 - 2022-11-03
新药研发利器PROTAC技术全面解析:原理,历史,优势,设计,挑战,机遇与下一代PROTAC技术
目前临床使用的大多数药物其治疗方法都是基于小分子的,并利用“占据驱动”作用模式抑制蛋白的功能,发挥治疗疾病的作用。不同于传统的小分子抑制剂和拮抗剂,蛋白降解剂技术由于其能够诱导
药学速览 - PROTAC - 2021-08-29
【JMC】丁克团队报道靶向 AXL 的高效 PROTAC
Anexelekto (AXL) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),属于 TAM(TYRO3、AXL 和 c-Mer 原癌基因酪氨酸激酶 (MER))亚家族。
精准药物 - RTK,AXL,受体酪氨酸激酶 - 2023-02-14
国内首款靶向EGFR的PROTAC申报临床!
肺癌是中国高发病率的癌种之一,其中非小细胞肺癌占比约为 85%;而在非小细胞肺癌患者中,EGFR 又是最为常见的基因突变类型,约占 50%。
精准药物 - 肺癌,EGFR,抗肿瘤药物 - 2023-01-07
【Nature Communications】选择性SMARCA2-PROTAC
作者发现了一种全新的选择性SMARCA2-PROTAC药物分子,在SMARCA4mut模型中显示出强效的体外生长抑制和体内疗效
精准药物 - PROTAC,SMARCA2 - 2022-12-25
综述:靶向EGFR的PROTAC类药物研发进展
众所周知,PROTAC技术在克服耐药性及针对不可成药靶点具有极大优势,目前已经报道了多种针对EGFR的PROTAC,并在临床前研究中都表现较好的效果。
精准药物 - EGFR,PROTAC - 2022-10-12
Nat Rev Drug Discov:PROTAC过去20年的发展历程
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶系统(UPS)实现
网络 - PROTAC - 2022-01-26
华东医药KRAS-G12D PROTAC最新研究数据公布
上述KRASG12D-PROTAC是华东医药自主研发,具有高效抑制KRASG12D的新型靶头,并在此基础上,通过对E3连接酶配体、Linker及其连接方式、连接位点等方面进行优化
精准药物 - KRAS-G12D - 2023-09-22
STTT:PROTAC的80多个热门靶点及248个代表性分子
PROTAC已成为一种有吸引力的癌症治疗技术。到目前为止,已经开发出许多PROTAC来控制癌症的进展,在癌症治疗中显示出临床潜力。非蛋白酶体的蛋白质降解系统也已被开发出来,如溶酶体靶向嵌合体(LYTA
精准药物 - 靶点,药物靶点,PROTAC,PROTACs - 2022-08-25
Nature Biotechnology:调控蛋白质稳态,司龙龙团队建立PROTAC减毒疫苗新策略
研究团队以流感病毒为模式病毒,建立了蛋白降解靶向病毒作为减毒疫苗的技术(Proteolysis-Targeting Chimeric virus vaccine,PROTAC疫苗),为疫苗开发提供了新
生物世界 - PRPTAC减毒疫苗 - 2022-07-05
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